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苯巴比妥

苯巴比妥
概述

苯巴比妥(Phenobarbital)又称鲁米那(Luminal),为长效巴比妥类,其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇景拿呕使谡嫒送劲催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效差。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低血浆胆红素浓度。

适应证

临床适用于:

1.镇静:如焦虑不鞍拿呕使谡嫒送劲烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;

2.催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应;

3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等引起的惊厥;

4.抗癫痫:用于癫痫大发作和部分性发作的治疗,出现作用快,可用于癫痫持续状态;

5.麻醉前给药;

6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;

7.治疗新生儿高胆红素血症。

临床应用

成人:催眠,30~100mg,晚上一次顿服;镇静,15~30毫克/次,2~3次/日;抗惊厥,90~180毫克/日,晚上一次顿服,或30~60毫克/次,3次/日;极量250毫克/次,500毫克/日;抗高胆红素血症,30~60毫克/次,3次/日。小儿:镇静,每次2mg/kg或60mg/m2,2~3次/日;抗惊厥,每次3~5mg/kg;抗高胆红素血症,每次5~8mg/kg,分次口服,3~7天见效。

不良反应

1.用药后可出现头昏、困倦等后遗反应,久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。

2.少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎等过敏反应。长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。

注意事项

(1) 久用可产生耐受性与依赖性,长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态,应逐渐减量。

(2) 一般应用5~10倍催眠量时可引起中度中毒,10~15倍则重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后呼吸衰竭而死亡。

(3)慎用于严重贫血、心脏澳门皇冠真人网站、糖尿澳门皇冠真人网站、高血压、甲状腺功能亢进、老年人、妊娠期妇女和哺乳期妇女。

(4)静脉注射速度不应超过每分钟60mg,过快可引起呼吸抑制。

(5)妊娠期服用本品,新生儿可发生低凝血酶原血症和出血。维生素K有治疗或预防作用。

(6)本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温生理盐水或1: 2000的高锰酸 钾溶液洗胃(注意防止液体流入气管内,以免引起吸入性肺炎)。洗毕,再以10~15g硫酸钠(忌用硫酸镁)导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,减少在肾小管中的重吸收,加速 药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时,可促进药物进入中枢,加重中毒反应,因此保证呼吸道通畅尤为重要,必要时行气管切开或气管插管,吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时,可静脉滴注葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。

用药禁忌

严重肺功能不全、肝硬化、严重肾功能不全、血卟啉澳门皇冠真人网站史、贫血、哮喘史、呼吸抑制及未控制的糖尿澳门皇冠真人网站患者等禁用。

药物相互作用

(1)与对乙酰氨基酚合用可引起肝脏毒性。

(2)与对乙酰氨基酚、双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷、苯妥英钠及环孢素合用时,苯巴比妥使它们代谢加速,疗效降低。

(3)合用时使环磷酰胺在体内活化的药物作用增加。

(4)合用时使乙琥胺、卡马西平的血药浓度降低,t1/2缩短。

(5)合用时使丙戊酸钠t1/2缩短,肝毒性增加,而苯巴比妥血药浓度增高。

(6)合用时增强钙离子拮抗剂的降压作用。