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别嘌醇

别嘌醇
概述

别嘌醇(Allopurinol)本品及其代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸,即尿酸合成减少,进而降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,是目前惟一能抑制尿酸合成的药物。本品可抑制肝药酶的活性。

适应证

临床用于:

1.原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多者,也用于肾功能不全的高尿酸血症;

2.用于治疗痛风,适合于反复发作或慢性痛风者。用于痛风性肾澳门皇冠真人网站患者,可使症状缓解,且可减少肾脏尿酸结石的形成;

3.痛风石;

4.用于尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾澳门皇冠真人网站。

临床应用

口服:初始剂量50毫克/次,1~2次/日,每周可递增50~100毫克/日,至200~300毫克/日,分2~3次服。最大量不超过600毫克/日。儿童用量酌减。

不良反应

1.过敏反应  

皮疹发生率为3%~10%,可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹,也可为水疱性反应。重症还可能发生其他过敏性反应,如剥脱性和紫癜性澳门皇冠真人网站变、多形性红斑等。一旦出现皮肤澳门皇冠真人网站变,应即停药。

2.胃肠道  

腹泻、恶心、呕吐、胃痛或阵发性腹痛等,发生率1~3%。重症或持续存在时应作适当的对症处理。

3.神经系统  

常见头痛、头晕,罕见手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状。

4.血液系统  

粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见,发生率<1%。

5.其他  

可有脱发、发热、淋巴结肿大等,有引起白内障的报道。

注意事项

有骨髓抑制,可引起全血细胞减少,必要时停药。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)才能开始应用。用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

用药禁忌

有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

药物相互作用

1.与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

2.本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

3.可使同用的茶碱清除率减少,血药浓度增加。

4.可使硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤等分解代谢减慢,毒性增加,因此如与这些药物同用时,应将这两种药减至常用量的1/4。

5.合用氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠),可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。

6.与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。