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阿米替林

阿米替林
概述

阿米替林(Amitriptyline)为临床常用的抗抑郁药(TCA),其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似,对5-HT在摄取的抑制作用强于对去甲肾上腺素(NA)在摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高,对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体,缓解慢性疼痛。一般用药后7~10日可产生明显疗效。口服吸收完全,8~12小时达血药高峰浓度,血浆半衰期为32~40小时。经肝脏代谢,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可通过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。

适应证

①用于治疗各种抑郁症,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗪,与电休克联合使用于重症抑郁,可减少电休克次数。②用于缓解慢性疼痛。③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。

临床应用

1.治疗抑郁症 慢性疼痛

口服开始25毫克/次,2~3次/日,然后根据澳门皇冠真人网站情和耐受情况逐渐增至150~250毫克/日,分3次服用,最大量不超过300毫克/日,维持量50~150毫克/日。

2.治疗遗尿症

睡前1次口服,10~25mg。

3.治疗儿童多动症

7岁以上儿童每次10~25mg,每日2~3次。

不良反应

1.常见口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸及心动过速。

2.偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫发作、直立性低血压、肝损害和迟发性运动障碍等。用量较大时对敏感者可引起谵妄。

注意事项

严重肝肾功能不全、支气管哮喘者慎用。不良反应有抗胆碱能反应(如多汗、口干、视物模糊、排尿困难等)和中枢神经系统症状,也可发生直立性低血压。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

用药禁忌

严重心脏澳门皇冠真人网站、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、前列腺增生伴排尿困难、麻痹性肠梗阻、重症肌无力、尿潴留、甲状腺功能亢进、使用MA0Is者禁用。

药物相互作用

①与MA0Is合用,增强本品的不良反应。②与中枢神经系统抑制药合用,合用药的作用被增强。③与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。④与胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降压作用。⑤与甲状腺素、吩噻嗪类合用,本品的作用被增强。⑥氯氮、奥芬那君可增强本品的抗胆碱作用。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。