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丁螺环酮

丁螺环酮
概述

丁螺环酮(Buspirone)属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。具有激动5-HT1A受体作用,其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-TH受体敏感性而具有抗抑郁作用。在脑中侧缝际区与5-TH受体高度结合。可增加蓝斑区去甲肾上腺素(NA)细胞放电。对D2受体有中度亲和力,可能通过D2受体间接影响其他神经递质在中枢神经系统的传递。无镇景拿呕使谡嫒送劲催眠、中枢性肌肉松弛和抗惊厥作用,目前未发现其依赖性。

适应证

临床主要治疗广泛性焦虑,短时间应用效果类似镇静抗焦虑药物(BDZ类),而且不会损害精神运动和认知功能。作用出现较慢,2~4周起效。对惊恐发作无效。

临床应用

开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。如果每日用至60mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。

不良反应

比BDZ类药物低。常见的不良反应有恶心、头晕、目眩、耳鸣、头痛、神经过敏、兴奋、咽喉痛、鼻塞等。其他不良反应可有心动过速、困倦、口干、疲劳和出汗。较大剂量时可出现烦躁不鞍拿呕使谡嫒送荆

注意事项

用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。轻中度肝肾功能不全者、心功能不全者、肺功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。本品无依赖性。

用药禁忌

严重肝肾功能不全、重症肌无力患者禁用。青光眼、癫痫患者及对本品过敏者禁用。儿童、妊娠期妇女及分娩期禁用。

药物相互作用

1.服用单胺氧化酶抑制剂的患者可能会使血压升高。

2.与CYP3A4抑制剂合用,可增加本品的血药浓度,而增加不良反应的发生率。

3.与CYP3A4诱导剂合用,可能会使本品的药效降低。与利福平合用,可能降低本品的血药浓度和抗焦虑作用。

4.与氟西汀合用,可能抑制本品的5-HT能作用,使焦虑症状加重。

5.与西酞普兰合用,可使5-HT重吸收受抑制,从而出现5-HT综合征(高血压、高热、肌阵挛、腹泻等)。

6.对BDZ类或其他镇静催眠类的撤药症状无影响。

7.对镇静催眠药、乙醇、三环抗抑郁药等中枢抑制药没有明显增强作用。