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多奈哌齐

多奈哌齐
概述

多奈哌齐(Donepezil),本品属六氧吡啶类氧化物,是第二代特异的可逆性中枢乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,对外周AChE作用很小。本品通过抑制AChE活性,使突触间隙乙酰胆碱(ACh)的分解减慢,从而提高ACh的含量,改善阿尔茨海默澳门皇冠真人网站(AD)患者的认知功能。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍,具有较高的选择性。口服10mg/kg可对脑内胆碱酯酶产生抑制作用,且呈剂量效应关系。

适应证

适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

临床应用

口服:初始5毫克/日,睡前服用;1个月后可根据具体情况增至10毫克/日,3~6个月为一个疗程。

不良反应

1.常见恶心、呕吐、腹泻、乏力、倦怠、肌肉痉挛、食欲缺乏等,症状常为一过性、轻度的反应,继续用药可缓解。实验室检查可见血肌酸激酶轻微升高,其他检验值尚未发现明显异常。

2.较少见头晕、头痛、精神紊乱(幻觉、易激动、攻击行为)、抑郁、多梦、嗜睡、视力减退、胸痛、关节痛、胃痛、胃肠功能紊乱、皮疹、尿频或无规律。

3.少见但有报道可出现晕厥、心动过缓或心律不齐、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、心脏杂音、癫痫或黑便。几乎无肝功能损害的报道。

注意事项

澳门皇冠真人网站窦综合征、室上性心脏传导疾澳门皇冠真人网站、胃肠道疾澳门皇冠真人网站活动期或溃疡澳门皇冠真人网站者、哮喘澳门皇冠真人网站史或阻塞性肺疾澳门皇冠真人网站史者、癫痫澳门皇冠真人网站史者慎用;轻中度肝肾功能不全者无需调整用药,用药后出现无法解释的肝肾功能损害、精神系统症状,应考虑减量或停药。过量时可能引起胆碱能危象,可给阿托品等解毒。中止治疗无反跳现象。

用药禁忌

对本品过敏者或有哌啶类衍生物过敏史者、妊娠妇女禁用。

药物相互作用

1.与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用。

2.与抗胆碱药之间相互降低药效,不应合用。

3.与CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂合用,本品血药浓度会增加,需注意可能出现的不良反应。

4.与细胞色素P450酶系的诱导剂合用,本品血药浓度会降低,可能会降低疗效,故应考虑酌情增加剂量。

5.酒精可能会降低本品的浓度,故两者合用应慎重。