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氟西汀

氟西汀
概述

氟西汀(Fluoxetine),为临床广泛应用的选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI),可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。对肾上腺素能、组胺能、胆碱能受体的亲和力低,作用较弱,因而产生的不良反应少。口服后吸收良好,生物利用度70%,易通过血脑屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝脏经CYP2D6代谢,生成甲氟西汀,亦有抗抑郁作用。

适应证

①适用于抑郁症及其伴随之焦虑,尤宜用于老年抑郁症。

②用于治疗强迫症,但药物剂量应相应加大。

③适用于神经性贪食症。

④用于治疗惊恐状态,对广泛性焦虑障碍也有一定疗效。

临床应用

口服:20毫克/日。用于治疗强迫症,20~60毫克/日。用于治疗(神经性贪食症),60毫克/日。老年人日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐日剂量为60mg。

不良反应

不良反应较轻,大剂量时耐受性较好。常见不良反应有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等,多发生于用药初期。有时出现皮疹(3%)。大剂量用药(每日40~80mg)时,可出现精神症状,约1%患者发生狂躁或轻躁症。长期用药常发生食欲减退或性功能下降。

注意事项

抗抑郁作用一般在4周后才显现出来。氟西汀可单次或分次给药,可与食物同服,亦可餐间服用。应注意密切观察在药物适用过程中,特别是初期和剂量变动期时,患者的行为异常与精神情绪异常,及时发现并制止恶性事件发生。有癫痫澳门皇冠真人网站史、双向情感障碍澳门皇冠真人网站史、急性心脏澳门皇冠真人网站、有自杀倾向、有出血倾向者慎用。儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。服药期间不宜驾驶车辆或操作机器。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。

药物相互作用

1.SSRIs禁止与MAOIs类药物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天内禁止使用另一种药物,否则可能引起5-HT综合征。

2.与其他5-HT活性药物合用,可能会增加并导致5-HT能神经的活性亢进,而出现5-HT综合征。

3.与西沙比利、硫利达嗪、匹莫齐特、特非那定合用,会引起心脏毒性,导致QT间期延长,心脏停搏等。应禁止合用。

4.与CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制剂或作用底物(如西咪替丁、阿米替林、氯氮卓、奋乃景拿呕使谡嫒送劲马普替林、丙米嗪、利托那韦、丁螺环酮、阿普唑仑等)合用,可使本品血药浓度升高。

5.与CYP诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英等)合用,会降低本品的血药浓度与药效。

6.与降糖药物合用,可降低血糖,甚至导致低血糖发生。停用本品时血糖升高。故在使用本品和停药后一段时间,应监测血糖水平,及时采取干预措施。

7. SSRIs、5-HT及NA双重再摄取抑制剂(SNRIs)均有能增加出血的风险,特别是在与阿司匹林、华法林和其他抗凝药合用时。

8.与地高辛合用可能会增加其血药浓度,增加发生洋地黄中毒的风险。