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阿糖胞苷

阿糖胞苷
概述

阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C)为抗嘧啶药物,在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化,转变为有活性的阿糖胞苷酸,再转为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷而起作用,主要用于急性白血澳门皇冠真人网站,但对少数实体瘤也有效。现认为本品主要通过与三磷酸脱氧苷竞争,而抑制DNA多聚酶,干扰核苷酸掺入DNA。并能抑制核苷酸还原酶,阻止核苷酸转变为脱氧核苷酸。但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于作用于S期的周期性特异性药物,并对G1/S、S/G2转换期也有作用。

适应证

主要治疗急性白血澳门皇冠真人网站及消化道癌,对多数实体肿瘤无效。眼部带状疱疹、疱疹性结膜炎也有一定疗效。

临床应用

静注:每次1~2mg/kg,1次/日,连用10~14天为一疗程。静滴:每日5~7.5mg/kg,点滴8~12小时,连用4~5天。皮下注射:多用于维持治疗,每次1~3mg/kg,每周1~2次;也可使用大剂量1~3g/m2,每12小时给药一次,用3~5天。

不良反应

骨髓抑制、消化道反应常见,少数患者可有肝功能异常、发热、皮疹。

注意事项

大剂量用药可出现眼结膜疼痛、畏光,用可的松眼药水滴眼能减轻症状。用药期间应严格检查血象。与肝素、胰岛素、甲氨蝶呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-FU)、青霉素及甲强龙有配伍禁忌。用于鞘内注射时切勿使用含有苯甲醇的稀释液。

用药禁忌

过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。严重肝肾功能损害者禁用。

药物相互作用

四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。使用胞苷也有类似增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。在用药后6~8小时,再用6-MP可加强对粒细胞白血澳门皇冠真人网站的疗效。与地高辛、两性霉素B合用可使本品作用下降。