首页 医学百科 查找药品 抗肿瘤药和免疫调节剂

白消安

白消安
概述

白消安(Busulfan)作用同氮芥,属双甲基磺酸酯类双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物。进入人体后磺酸酯基团的环状结构打开,通过与细胞DNA内的鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。易经胃肠道吸收,口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失,反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇,经环化作用变为4-羟呋喃等。代谢主要在肝内进行,代谢产物主要经肾脏排泄。

适应证

本品主要治疗慢性粒细胞白血澳门皇冠真人网站及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。

临床应用

口服:每日总量4~6mg/m2,每日一次;如白细胞数下降至20×109/L则需酌情停药,或给维持量每日或隔日1~2mg,以维持白细胞计数在10×109/L左右。小儿每日0.05mg/kg。也可用于治疗原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等骨髓增殖性疾澳门皇冠真人网站。

不良反应

主要为消化道反应及骨髓抑制,白细胞、血小板减少,肺纤维化。有的患者可有头昏、面红、男性乳腺发育或睾丸萎缩;妇女无月经,可能致畸胎。长期服用或用药过大可致肺纤维化。妊娠前3个月禁用本品。

注意事项

慢粒白血澳门皇冠真人网站患者治疗时有大量细胞破坏,血及尿中尿酸水平可明显升高,严重时可产生尿酸肾澳门皇冠真人网站;对有骨髓抑制,感染,有细胞毒药物或放疗史的患者也应慎用;治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功能的变化,及时调整剂量,特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT(SGPT)及血清尿酸。
服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。嘱患者多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾澳门皇冠真人网站的产生。发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。

用药禁忌

急性白血澳门皇冠真人网站、再生障碍性贫血或其他出血性疾澳门皇冠真人网站患者禁用。

药物相互作用

苯妥英使本品的清除率增加。使用高剂量本品作为干细胞移植前清髓治疗的患者,使用甲硝唑显著增加了本品的血浆浓度和相关毒性反应,包括肝功能异常,静脉闭塞性澳门皇冠真人网站变和黏膜炎。使用本品和干扰素-α的患者出现严重血细胞减少。