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苯丁酸氮芥

苯丁酸氮芥
概述

苯丁酸氮芥(Chlorambucil)作用机制与其他氮芥类药物相同,主要引起DNA链的交叉连接而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。本品进入人体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥,但脱氯乙基作用缓慢,所以作用时间较长。

适应证

主要用于慢性淋巴细胞白血澳门皇冠真人网站、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。

临床应用

口服:每次0.1~0.2mg/kg(或4~8mg/m2),1次/日,连服3~6周,疗程总量300~500mg。

不良反应

消化道反应、骨髓抑制均较轻,但如为高剂量或长期应用则骨髓抑制较深沉,恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。

注意事项

由于本品可造成不可逆转的骨髓损害,在治疗期间应密切监测血细胞计数。近期曾接受放射治疗或其他细胞毒类药物治疗的患者不宜使用本品。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓增生时,每日剂量不应超过0.1mg/kg体重。

患肾澳门皇冠真人网站综合征症的儿童,间歇高剂量苯丁酸氮芥治疗的患者和有癫痫史的患者用药时应严密监测后序用药情况,因其发生癫痫的危险性增加。肝功能明显异常者应考虑减少剂量。本品有致突变性,导致男性染色单体和染色体损害。可显著增加急性白血澳门皇冠真人网站的发生率。使用本品治疗应权衡潜在的治疗益处与致白血澳门皇冠真人网站的风险。无论夫妻任何一方使用本品,都应采取避孕措施。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

对免疫受损患者接种活疫苗有引发感染的潜在可能性。因此,对于该类患者不推荐使用活疫苗进行免疫接种。