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博来霉素

博来霉素
概述

博来霉素(Bleomycin)与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA单链和双链断裂。不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间,同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用,使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成,引起DNA链断裂。口服无效,需经肌内或静脉注射。

适应证

用于头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌和霍奇金澳门皇冠真人网站及恶性淋巴瘤、睾丸癌等,亦可用于治疗银屑澳门皇冠真人网站。

临床应用

1.肌肉或皮下注射  

用注射用水或生理盐水不超出5ml,溶解15~30mg(效价)的博来霉素,肌肉或皮下注射。用于皮下注射时。1mg(效价)/ml以下浓度注射为适度。动脉内注射:将药物5~15mg溶解后,直接缓慢注射。

2.静脉注射  

用5~20ml适合静脉注射用的溶液,溶解15~30mg(效价)的药物后,缓慢静脉滴入。如果明显发烧时,则应减少药物单次使用量为5mg(效价)或更少,同时可以增加使用次数。如果1次/天。

3.治疗癌性胸膜炎  

取60mg(效价)博来霉素溶解后,缓慢注入胸腔内,保留4~6小时后,抽出残留积液,一般一次可缓解。注射频率一般为每周两次,可根据澳门皇冠真人网站情调节、一天一次至一周一次不同。使用总量以肿瘤消失为目标,总量一般为300~400mg(效价)。即使肿瘤消失后,有时也应适当的追加治疗,如每周一次,一次为15mg(效价)静脉注射,共十次。

不良反应

常见的有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指(趾)红斑、硬结、肿胀及脱皮等。肺炎样症状及肺纤维化症状,表现为呼吸困难、咳嗽、啰音、间质水肿等。

注意事项

用药期间应注意检查肺部,如出现肺炎样变应停药。

用药禁忌

严重肺部疾患、严重弥散性肺纤维化者;对本类药物有过敏史者;严重肾功能障碍者;严重心脏疾患;胸部及其周围接受放射治疗者;孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

吸氧增加的患者,例如,作为全身麻醉程序的一部分,使用本品肺毒性的风险增加,推荐减少吸氧的浓度。给予本品和顺铂的患者有增加肺毒性的报道。