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雌莫司汀

雌莫司汀
概述

雌莫司汀(Estramusting)为雌二醇和氮芥的结合物,雌激素活性弱于雌二醇,抗肿瘤活性大多数其他烷化剂。在体内主要以氧化物的异构体雌酮氮芥存在,两种形式在前列腺内都有累积。部分氨基甲酸酯键在肝中水解,释放出雌二醇、雌酮和氮芥基团。雌莫司汀和雌酮氮芥的血浆半衰期为10~20小时,代谢物主要经粪便排泄。

适应证

用于治疗晚期前列腺癌。

临床应用

剂量范围为每日每公斤体重7~14mg(4~8粒胶囊),分2或3次服用。建议初始剂量为至少每日每公斤体重10mg(4~6粒胶囊)。治疗开始亦可用静脉注射,300mg/d,共3周后改口服2~3粒胶囊,每日2次,或继续静脉注射每周2次,每次300mg。胶囊应至少在餐前1小时或餐后2小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4~6周观察无效,应撤药。

不良反应

恶心,有时出现顽固性呕吐。其他较少见的不良反应有乳腺发育、乳头软化和(或)充血性心力衰竭加剧(分子结构中甾体部分的盐皮质激素效应)。

注意事项

若3~4周治疗后无效,即应停止。此外,为减少注射部位出现血栓性静脉炎,静脉注射应用细针缓慢注入(3~5分钟)。本品还可静脉滴入(但不能超过3小时)。将本品溶液加入250ml5%葡萄糖溶液内。如发现注射液漏至脉管旁,应立即停止注射。用药期间必须定期复查血细胞计数及肝功能,应注意液体潴留,可能影响癫痫、偏头痛或肾功能。糖尿澳门皇冠真人网站患者服用本品应检查糖耐量,定期检查血压,预防高血压。

用药禁忌

活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾澳门皇冠真人网站者、妊娠及可能怀孕者、对雌二醇或氮芥过敏者、严重肝脏或心脏疾澳门皇冠真人网站者禁用。

药物相互作用

本品胶囊不能与牛奶、奶制品及含钙药物(如含钙的抗酸剂)一起服用,因为钙可能影响其吸收。使用血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的患者使用雌莫司汀偶尔会发生超敏反应,包括血管性水肿。