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氮芥

氮芥
概述

氮芥(Chlormethine)是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,是一高度活泼的化合物。在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲和基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、磷酸根)结合。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。氮芥进入血中迅速水解或与细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有0.5~1分钟,90%在1分钟内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。

适应证

主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸腔、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血澳门皇冠真人网站无效。

临床应用

1.静注:每次0.1~0.2mg/kg,每周1~2次,一疗程总量30~60mg。

2.腔内注射:5~10毫克/次,溶于生理盐水10~20ml中,在尽可能多抽液后注入胸、腹或心包腔内,注入后患者变换体位数次,5~7日1次,3~5次为一疗程。

不良反应

可引起消化道反应、骨髓抑制(9~14日最低,16~20日恢复)、脱发、注射于血管外时可引起溃疡。

注意事项

本品剂量限制性毒性为骨髓抑制,故应密切观察血象变化,每周查血象1~2次。氮芥对局部组织刺激性强,若漏出血管外,可导致局部组织坏死,故严禁口服、皮下及肌肉注射,药物一旦溢出,应立即用硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液局部注射,用冰袋冷敷局部6~12小时。氮芥水溶液极易分解,故药物开封后应在10分钟内注人体内。凡有骨髓抑制、感染、肿瘤细胞侵及骨髓、曾接受过多程化疗或放疗者应慎用。

用药禁忌

骨髓严重抑制者及其他不适合化疗者禁用。对本品过敏者禁用。孕期及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

与氯霉素、磺胺药、保泰松等可能影响造血功能的药物联用,可加重骨髓功能。