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表柔比星

表柔比星
概述

表柔比星(Epirubicin)的作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成。此外,本品对拓扑异构酶Ⅱ也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。

适应证

本品为广谱抗肿瘤抗生素,对急性白血澳门皇冠真人网站、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。

临床应用

1.常规剂量

表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~120mg/m2,当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时,推荐的起始剂量为100~120mg/m2静脉注射,每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2~3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。

2.优化剂量

高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。单独用药时,成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2,在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药,3~4周一次。联合化疗时,推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m2,在每疗程的第1天给药,3~4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。

3.膀胱内给药

表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。在灌注期间,患者应时常变换体位,以保证膀胱黏膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释,应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。澳门皇冠真人应指导患者在治疗结束时排空尿液。浅表性膀胱癌,表柔比星50mg溶于25至50mL生理盐水中,每周一次,灌注8次。对于有局部毒性(化学性膀胱炎)的澳门皇冠真人网站例,可将每次剂量减少至30mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注。澳门皇冠真人可根据患者澳门皇冠真人网站情调整给药次数。

不良反应

骨髓抑制、脱发、消化道反应均较常见;本品可引起心脏毒性,轻的表现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩及ST-T改变,重者可出现心肌炎,而发生心力衰竭与所用总剂量相关,大多发生于总量超过400mg/m2的患者。与原先存在的心脏疾澳门皇冠真人网站无关。辅酶Q10、维生素C、E等可降低心脏毒性。但毒副作用一般较轻,尤其是心脏毒性。

注意事项

应用大剂量后,主要表现为心脏毒性;已应用过大量蒽环类药物的患者慎用。

用药禁忌

禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者;已用过大剂量蒽环类药物(如多柔比星或柔红霉素)的患者禁用;近期或既往有心脏受损澳门皇冠真人网站史的患者禁用;禁用于血尿患者膀胱内灌注。

药物相互作用

表柔比星不可与肝素混合注射。在表柔比星给药前使用紫杉醇类药物会引起表柔比星药物原形及代谢物血药浓度升高,其中代谢物既没有活性也没有毒性。当紫杉醇或多西他赛药物和表柔比星联合用药时,先给表柔比星则对其药代动力学没有影响。