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氟尿嘧啶

氟尿嘧啶
概述

氟尿嘧啶(Fluorouracil)是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药,并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。

本品需经酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。氟尿嘧啶通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。氟尿嘧啶对RNA的合成也有一定抑制作用。一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。氟尿嘧啶对RNA的合成也有一定抑制作用。

适应证

对于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)、外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。

临床应用

1.成人常用量缓慢静脉滴注,每日0.5~1g,每3~4周连用5日;也可每周一次,每次0.5~0.75g,连用2~4周后休息2周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢,疗效愈好而毒副作用相应减轻。动脉插管注射,每次0.75~1g。老年人肝肾功能不全,特别是骨髓抑制者应降低用量。

2.小儿常用量静脉滴注,按体重每次10~12mg/kg。

不良反应

有骨髓抑制,消化道反应,严重者可有腹泻,局部注射部位静脉炎,少数可有神经系统反应,如小脑变性、共济失调,亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。

注意事项

营养不良、大手术30日内、骨髓增生不良、肝肾功能不全者的剂量建议减少1/3~1/2。

用药禁忌

伴发水痘或带状疱疹时禁用。过敏者禁用。忌用于衰弱的澳门皇冠真人网站人。妊娠及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

合用地高辛、氨基糖苷类抗生素会使药效降低。曾报告多种药物可在生物化学上影响本品的抗癌作用或毒性,常见的药物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨蝶呤合用,应先给甲氨蝶呤4~6小时后再给予本品,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用本品可增加其疗效。别嘌呤可以减低本品所引起的骨髓抑制。