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氨鲁米特

氨鲁米特
概述

氨鲁米特(Aminoglutethimide)为镇静催眠格鲁米特的衍生物。曾作为抗惊厥药用于临床,具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用,长期服用能引起肾上腺皮质功能减退,后来发现本品能特异性地抑制芳香化酶,从而能阻止雄激素转变为雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素,这样本品可以完全抑制雌激素的生成。本品还能刺激肝脏混合功能氧化酶系,促进雌激素的体内代谢,加速在血中的清除。

适应证

用于绝经后晚期乳腺癌,有效率约为30%;对雌激素受体阳性患者有效率更高,达50%~60%。对骨转移者本品疗效较他莫昔芬为好,对软组织转移疗效不如他莫昔芬,对肝转移的疗效差。本品对他莫昔芬无效者仍可奏效。对卵巢切除术后恶化者有效。应用时可合并化学疗法。

也可用于库欣综合征。可代替肾上腺切除术或垂体切除术,术后无效者,本品仍可能有效。垂体分泌的促皮质素(ACTH)能对抗本药抑制肾上腺的作用,故使用本药时应合用氢化可的松以阻滞ACTH的这种作用。

临床应用

口服:250毫克/次,2次/日,1~2周后可增至3~4次/日,但最大不超过1000毫克/日;8周后改为维持量,250毫克/次,2次/日。

不良反应

有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动功能失调等。皮疹常发生在用药后10~15天,持续约5天,多数可自行消退。有的患者可引起胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺功能减退。

注意事项

使用本品期间应同时口服氢化可的松,开始20毫克/次,4次/日,1~2周后减为20毫克/次,2次/日;不适用于绝经前患者。用药期间应检查血象和血浆电解质。

用药禁忌

妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。

药物相互作用

香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢,合用时应注意观察。不宜与他莫昔芬合用,因疗效不增而不良反应增加。