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多西他赛

多西他赛
概述

多西他赛(Docetaxel)作用与紫杉醇(PTX)相同,为M期周期特异性药物,促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解,从而使小管的数量显著减少,并可破坏微管网状结构。体外实验表明,对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用,抗瘤谱较PTX广。

适应证

对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。

临床应用

静滴:每次135mg/m2或175mg/m2,每3周1次。用于乳腺癌,每次175mg/m2,每3周1次。用于非小细胞肺癌,每次175~200mg/m2,每3周1次。也可用于乳腺癌淋巴结阳性患者的辅助治疗。

不良反应

1.骨髓抑制

剂量限制性毒性为中性粒细胞减少,与PTX不同的是白细胞减少呈剂量依赖性而非时间依赖性,贫血常见,少数患者有重度血小板减少。

2.过敏反应

发生率明显较PTX低,轻度过敏反应表现为瘙痒、潮红、皮疹、药物热、寒战等,严重过敏反应不多见,其特征为支气管痉挛、呼吸困难和低血压。

3.体液潴留和水肿

毛细血管通透性增加及体重增加,当累积剂量达400mg/m2后,可出现下肢体液潴留,甚至发展至全身水肿,体重可增加3kg以上,一般停止治疗后液体潴留逐渐消失。极少数患者可出现胸腹腔积液、心包积液。

4.皮肤反应

主要见于手、足,亦可在臂部、脸部和胸部出现皮疹,可伴瘙痒,常在用药后1周内发生,可在下次用药前恢复。部分患者可发生指(趾)甲改变,色素沉着,甚至指(趾)甲脱落。

5.胃肠道反应

恶心、呕吐和腹泻。

6.其他

脱发、乏力、黏膜炎、关节痛、肌肉痛、注射部位反应、神经毒性及心血管毒性。

注意事项

浓度必须在稀释至300~1200μg/ml时,才能输注。治疗期间注意监测血象。出现严重的过敏反应需中断治疗,停止滴注并作相应处理。液体潴留是本药独特的不良反应,尤其在用药4周期后常见,应预防用药。糖尿澳门皇冠真人网站患者慎用本品。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

与顺铂联合使用时,宜先用本品后用顺铂,以免降低本品的清除率;而与恩环类药物联合使用时,给药顺序与上述相反,宜先给予蒽环类药物后给予本品。本品与酮康唑之间可能发生相互作用,同用时应格外小心。