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氟他胺

氟他胺
概述

氟他胺(Flutamide)为非甾体类雄性激素拮抗剂。本品及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄性激素受体。并与雄性激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制雄激素依赖性的前列腺癌细胞生长。同时本品还能抑制大鼠睾丸微粒体17-α-羟化酶和17,20裂合酶的活性,因而能抑制雄性激素生物合成。

适应证

用于前列腺癌,以往未经治疗或对激素治疗无效或复发的患者。对良性前列腺增生也有一定的疗效。

临床应用

口服,单一用药或与LHRH激动剂联合用药的推荐剂量为每日三次,间隔8小时,每次250mg。与LHRH激动剂联合用药时,二者可同时开始使用,或者在开始使用LHRH激动剂前24小时使用本品。治疗局限性前列腺癌症的推荐剂量为每日三次,间隔8小时,每次250mg。

如果还使用LHRH激动剂,本品应与LHRH激动剂同时服药或提前24小时服药。本品必须在放疗前8周开始使用,且在放疗期间持续使用。

不良反应

男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。少数患者可有腹泻、呕吐、恶心、食欲增加、失眠和疲劳。罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。

注意事项

本品有可能造成肝功能损害,转氨酶高于正常值2~3倍的患者不能服用本品。所有的患者必须定期做肝功能化验。

在前四个月应每月进行相应的实验室检查之后进行定期检查,在出现肝功能异常的症状/体征时(例如:瘙痒、尿液变深、恶心、呕吐、持久性厌食、黄疸、右上腹触痛或有不能解释之类似流感的症状者),应该采取适当的实验室检查。

在实验室检查结果显示患者肝脏有损伤或黄疸,但并没有证实肝转移的情况下,如果患者黄疸加重或转氨酶高于正常值2~3倍,即使无临床症状,亦应停用本品。本品与LHRH激动剂联合用药治疗时,应了解每个药可能出现的不良反应,没有澳门皇冠真人的指导,患者不可以随意停药或改变剂量方案。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。

药物相互作用

促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾酮的分泌,与本品合用可增加疗效。与华法林并用能增加出血倾向,可以调整华法林的剂量。