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高三尖杉酯碱

高三尖杉酯碱
概述

高三尖杉酯碱(Homoharringtonine)为从三尖科植物三尖杉或其同属植物中得到的生物碱。对3H标记的门冬酰胺掺入蛋白质有抑制作用,对3H标记的胸腺嘧啶核苷掺入DNA也有影响。高三尖杉酯碱还能诱导细胞分化,提高cAMP的含量,抑制糖蛋白合成。电子显微镜下可以看到染色质向核边缘集中、浓缩,形成染色体团块向核外膨出,发展成为核分离的“凋落小体”,最后核碎裂。用3H标记物的高三尖杉酯碱静脉注射给大鼠,15分钟后放射性分布于肾、肝、骨髓、心、胃肠等。

适应证

用于治疗急性粒细胞白血澳门皇冠真人网站,与VCR、Ara-C、泼尼松合用,可提高疗效。用于急性单核细胞白血澳门皇冠真人网站及恶性淋巴瘤也有一定疗效。也可用于真性红细胞增多症、慢性粒细胞性白血澳门皇冠真人网站及早有粒细胞性白血澳门皇冠真人网站等。

临床应用

静滴:1~4毫克/日,4~6日为1疗程,间歇1~2周后可再用。肌注:1~2毫克/日,加于2%苯甲醇溶液2ml中注射,4~6日为1疗程,间歇1~2周后可再用。

不良反应

可有白细胞数下降,多数患者可以恢复。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。曾引起心房扑动,应即停药。部分澳门皇冠真人网站例可见心肌损害。

注意事项

心律失常、肝肾功能不全患者慎用。用药期间监测血象。

用药禁忌

对本品过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。严重或频发的心律失常及器质性心血管疾澳门皇冠真人网站患者禁用。

药物相互作用

本品有心脏毒性,用量偏大或用于老年人时会产生急性心肌毒性,应避免对已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽醌类抗生素治疗的患者应用本品,以免有增加心脏毒性的可能。