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阿法骨化醇

阿法骨化醇
概述

阿法骨化醇(Alfacalcidol)是骨化三醇类似物,只需在肝脏羟化即成为具有活性的1α,25-(0H)2D3。本品可增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收;增加转化生长凶子-B(TGF—B)和胰岛素样生长因子-I(1GF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成;调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。

适应证

1.用于改善维生素D代谢异常(见于慢性肾功能不全、甲状旁腺功能低下、抗维生素D性佝偻澳门皇冠真人网站和骨软化症)所致的症状(如:低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害)。

2.用于骨质疏松症。

临床应用

每天口服0.25~1μg。

不良反应

小剂量(一日小于1μg)单独给药一般无不良反应。长期、大剂量服用或与钙剂合用,可引起高钙血症、高钙尿症和骨质疏松症。

1.胃肠道
偶见食欲缺乏、恶心、嗳气、呕吐、胃部不适、腹部膨胀、消化不良、腹泻、便秘等,罕见口渴、胃痛等。

2.肝脏
AST、ALT、LDH轻度上升。

3.精神神经系统
偶见头痛、头重、失眠、焦躁不鞍拿呕使谡嫒送劲四肢无力、倦怠,罕见目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聋、耳鸣、记忆力减退等。

4.循环系统
偶见血压轻度上升,罕见心悸。

5.皮肤
偶见瘙痒、皮疹,罕见热感。

6.眼
偶见结膜充血。

7.骨
偶见关节周围钙化。

8.泌尿生殖系统
偶见BUN、肌酸酐升高,罕见肾结石。

9.其他
声音嘶哑。

注意事项

青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。长期大剂量使用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

用药禁忌

对维生素D及其类似物过敏、高钙血症患者、有维生素D中毒征象者禁用。孕妇不宜用(动物试验摄入过量维生素D致畸)。

药物相互作用

1. 钙剂:与钙合用可能会引起血钙升高,应监测血钙。

2. 磷剂:本品与大剂量磷剂合用,可诱发高磷血症。

3. 与噻嗪类利尿剂合用:此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收,合用时有发生高钙血症的危险。

4. 洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常,若与本药合用应严密监测血钙。

5. 与巴比妥类药物合用:这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低本品药效。

6. 考来烯胺或含铝抗酸药可减少本药吸收,两者不宜同服,应间隔2小时,先后服药。