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比格列酮

比格列酮
概述

比格列酮(Pioglitazone)属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,为高选择性过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)的激动剂。其主要作用机制为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用的组织PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。

适应证

用于2型糖尿澳门皇冠真人网站,可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制,可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

临床应用

口服:每日1次,单药治疗初始剂量可为15mg或30mg,1日1次,反应不佳时可加量直至45mg,每日1次。

与磺脲类合用时,本品可为15mg或30mg,1日1次,当开始本品治疗时,磺脲类药物剂量可维持不变,当患者发生低血糖时,应减少磺脲用量。

与二甲双胍合用时,本品可为15mg或30mg,1日1次,开始本品治疗时,二甲双胍剂量可维持不变,一般而言,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。

与胰岛素合用时,本品为15mg或30mg,1日1次,开始本品治疗时,胰岛素用量可维持不变,出现低血糖时可降低胰岛素量。最大推荐量不应超过每日45mg,1次/日,联合用药勿超过30mg,1次/日。

不良反应

轻中度水肿、贫血。本品可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大,诱发心力衰竭,但仅见于NYHA标准心功能Ⅲ和Ⅳ级的患者。合并使用其他降糖药物时,有发生低血糖的风险。肝功能异常,均为轻中度转氨酶升高,可逆。血脂增高。

注意事项

服药与进食无关。可造成血浆容积增加和由前负荷增加而引起的心脏肥大。建议定期进行肝功能测定,并定期测定FBC和HbA1c以监测血糖对本品的反应。对于绝经期前无排卵的胰岛素抵抗患者,本品可使排卵重新开始,有可能需考虑采取避孕措施。

用药禁忌

孕妇、乳母禁用,不宜用于心功能III级或IV级的患者。