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丙硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶
概述

丙硫氧嘧啶(Propylthiouracil)又称丙基硫氧嘧啶,通过抑制甲状腺内过氧化物酶系统,阻止甲状腺内酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合,从而抑制甲状腺激素的合成。大剂量(每日剂量>700mg)能使周围组织中T4向T3的转化减少。本品还有免疫抑制作用。由于本品只抑制甲状腺激素的合成,对已合成的甲状腺激素无作用,所以治疗甲状腺功能亢进时需要3~4周后才发挥疗效。

适应证

1.甲亢的内科治疗

适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者。也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。

2.甲状腺危象的治疗

除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大量本品可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。

3.术前准备

为了减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象,术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后术前两周左右加服碘剂。

临床应用

1.成人甲亢

口服常用量,1次0.05~0.1g,1日0.15~0.3g;极量,1次0.2g,1日0.6g。待症状缓解后,改用维持量1日25~100mg。小儿开始剂量,每日按4mg/kg,分次口服,维持量酌减;

2.甲状腺危象

1日0.4~0.8g,分3~4次服用,疗程不超过1周作为综合治疗措施之一;

3.甲亢的术前准备

术前服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服两周碘剂再进行手术。

不良反应

1.不良反应多发生在用药首二月,较多见的有皮肤瘙痒和皮疹,可停药或减量或换用其他制剂。

2.严重不良反应为血液系统异常,轻度的有白细胞减少,严重的有粒细胞缺乏,再生障碍性贫血,因此,在治疗开始后应定期检查血象。罕见的不良反应有肝炎,可发生黄疸,应定期检查肝功。肝功能异常患者慎用。丙硫氧嘧啶较其他硫脲类药物与肝毒性的相关性更大,其中无症状的肝损害较常见,如肝酶升高等,但肝炎、肝坏死等严重反应少见。肾功能不全者应减量。

3.其他不良反应有胃肠道反应、关节痛、头痛、脉管炎和红斑狼疮样综合征;罕见的不良反应有间质性肺炎、肾炎和脉管炎等。

注意事项

外周血白细胞数偏低;对硫脲类药物过敏;肝功能异常患者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征,应停止用药。严重副作用为血液系统异常,因此,在治疗开始后应定期检查血象。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。

药物相互作用

1.与有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大作用的药物合用须注意,如磺胺类、保泰松、巴比妥类、磺酰脲类。

2.在用本品前避免服用碘剂。

3.使抗凝药作用降低。