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雌二醇

雌二醇
概述

雌二醇(Estradiol)是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为:①促使子宫内膜增生;②增强子宫平滑肌的收缩;③促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放,从而减少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采用肌内注射和外用。

适应证

用于卵巢功能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要功能是治疗功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

临床应用

1.用于功能性子宫出血,每日肌注4~6mg,止血后逐渐减量至每日1mg,持续21天后停用,在第14天开始加黄体酮注射,10mg/日。

2.人工月经周期于出血第5天起每日肌注1mg,注射第16天时起,每日加用黄体酮10mg肌注,两药同时用完,下次出血第5天再重复疗程,一般需用2~3个周期。

3.凝胶剂1.25~2.5g,1次/日,涂于下腹部、臀部、上臂、大腿等处,一般采用周期疗法。

4.根据患者情况选择不同规格的控释贴片,贴于下腹或臀部,贴片使用后,药物释放经人体皮肤平均的渗透量为50μg/日。可采用连续治疗方案或周期治疗方案。

不良反应

大剂量可有恶心、呕吐、乳房胀痛,子宫内膜过度增生。静脉和动脉血栓形成及胆汁郁积型黄疸。

注意事项

凝胶剂不得涂于乳房、外阴及黏膜部位。

用药禁忌

肝肾功能不全者、妊娠期、乳腺或生殖系统癌症患者禁用。乳腺增生及子宫肿瘤者慎用。

药物相互作用

巴比妥类、卡马西平、利福平等会减低雌激素的活性。