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戈那瑞林

戈那瑞林
概述

戈那瑞林(Gonadorelin)(LRH)为促黄体生成素释放素(LHRH)受体拮抗剂。LHRH由下丘脑分泌,与垂体的LHRH受体结合生成并释放促黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。应用LHRH受体拮抗剂后,LHRH受体拮抗剂竞争结合垂体LHRH的大部分受体,从而使LH、FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制卵巢雌激素的生成本品通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,从而起治疗作用。

适应证

用于促排卵,以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者;还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。

临床应用

1.静滴(使用脉冲泵)促性腺激素不足性闭经或不孕症:于月经周期的第2~4天,每隔90分钟给予10~20μg(一分钟内给完),连续6个月或直到怀孕;

2.皮下注射治疗前列腺癌:开始7天,1次/日,每次0.5mg,以后1次/日,0.1mg/次;

3.诊断下丘脑-垂体-性腺功能:0.1mg皮下或静脉注射,也可静滴,根据患者血中促性腺激素和性激素水平的变化情况来诊断。

不良反应

可有多胎妊娠、注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。不良反应可有恶心、腹痛、腹部不适、头痛、失眠、月经过多、注射部位疼痛、皮疹、肿胀、瘙痒、骨痛、血尿或尿塞感、下肢无力、感觉异常、性欲减退、阳痿等。罕见支气管痉挛、睾丸萎缩、男性乳房发育。

用药禁忌

多囊卵嘲拿呕使谡嫒送劲妊娠、无睾丸、无卵巢者禁用。对苯甲醇过敏者禁用。

药物相互作用

避免与其他促性腺素释放素、脑垂体激素或性激素同时使用。