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戈舍瑞林

戈舍瑞林
概述

戈舍瑞林(Goserlin)是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后可逆。男性患者在第一次用药后21天左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内、这种睾酮抑制作用可使大多数的前列腺肿瘤消退,症状改善。女性患者在初次用药后21天左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌、子宫内膜异位症相关。

本品具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。戈舍瑞林的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2~4小时,肾功能不全的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,影响非常小,没有必要改变用量。在肝功能不全的患者中,药代动力学无明湿的变化。

适应证

适用于激素治疗的前列腺癌、绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症。

临床应用

腹部皮下注射,每次3.6mg。每28天一次,子宫内膜异位症者治疗不应超过6个月。

不良反应

可能出现皮疹、偶见注射部位轻度淤血。男性患者可有潮红、性欲下降、乳房肿胀及触痛、骨骼疼痛暂时性加重、尿道梗阻、脊髓压缩等反应。女性患者有潮红、多汗、性欲下降、头痛、抑郁、阴道干燥、出血、乳房大小变化。子宫内膜异位症者用药后可出现不可逆的闭经。

注意事项

应注意本品对女性患者可能引起骨密度丢失。

用药禁忌

孕妇、乳母禁用。有尿道梗阻或脊髓压迫的男性患者慎用。