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阿司咪唑

阿司咪唑
概述

阿司咪唑(Astemizole)为哌啶类药,是强效及长效的H1受体拮抗剂,对外周H1受体有高度的选择性拮抗作用,而对中枢神经系统的抑制作用与抗胆碱作用均明显低于传统的抗组胺药物,不易通过血-脑屏障。口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首过代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。

适应证

本品用于治疗季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应症状。因本品引起多例不良反应,目前已趋向少用。

临床应用

口服:12岁以上儿童及成人,每日一次,每次1片(3mg),但不宜超过上述推荐剂量服用。

不良反应

1.偶有嗜睡、眩晕、口干等现象。长期服用可增进食欲而使体重增加。

2.服用过量可引起心律失常。

注意事项

此药对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。为避免食物影响而保证本品吸收,需于饭前1-2小时或饭后2小时服用。应避免与影响肝脏代谢酶、容易导致电解质紊乱如低血钾的药物合用。服用过量可引起严重的心律失常,本品给药不宜超过推荐剂量。

用药禁忌

对本品过敏者禁用。

药物相互作用

1.本品不能与抑制肝脏代谢酶的药物合用,以免引起严重室性心律失常。比如:抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑;大环内酯类抗生素克拉霉素、红霉素;以及特非那定、5-羟色胺再摄取抑制药、HIV蛋白酶抑制药等。

2.避免与其他可能导致心律失常的药物合用,如抗心律失常药物、三环类抗抑郁药、抗疟药卤泛群、奎宁、抗精神澳门皇冠真人网站药、西沙比利、索他洛尔等。

3.与利尿剂合用时,应注意电解质失衡引起的低钾血症。

4.不宜与特非那定同时使用。