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达那唑

达那唑
概述

达那唑(Danazol)是一种类固醇杂环化合物,具弱雄激素作用,还具有蛋白质同化作用和抗孕激素作用,主要作用于下丘脑和垂体,能抑制促性腺素的合成和释放,使雌激素、孕激素水平下降,抑制卵泡发育,也直接作用于子宫内膜,使之萎缩,经临床使用对治疗子宫内膜异位症效果显著。口服易从胃肠吸收,餐后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。在肝代谢,半衰期为4.5小时,代谢物为乙炔睾酮类。经肾脏排泄,在体内无明显蓄积作用。

适应证

治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等,可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友澳门皇冠真人网站和Christmas澳门皇冠真人网站(凝血因子IX缺乏)、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。

临床应用

1.用于子宫内膜异位症,从月经周期第1~3天开始服用,2次/日,200毫克/次,总量一天不超过800毫克,连续3个月为一疗程。

2.纤维性乳腺炎,50~200毫克/次,2次/日,连用3~6个月。

3.男性乳房发育200~600毫克/日。

不良反应

1.主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经,少数有不规则阴道出血。

2.可能会有暂时性脂蛋白改变,考虑动脉硬化和冠脉疾澳门皇冠真人网站的可能。

注意事项

治疗期间,乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。对不明原因的男性乳房发育,在手术前可考虑先用本品治疗。对青春期性早熟,能使患者月经停止、乳房发育退化;由于有增加骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。

用药禁忌

严重心、肾、肝功能不全,卟啉症、癫痫患者、未诊断的不正常生殖道出血者,孕妇及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

与环孢素A、他克莫司合用可增加后二者中毒的风险;与华法林合用有增加出血的可能;与辛伐他丁合用有增加横纹肌溶解的危险。