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格列本脲

格列本脲
概述

格列本脲(Glibenclamide)为第2代中效磺酰脲类降血糖药,在正常人口服后短期作用为甲苯磺丁脲的450倍,作用持续约16小时以上。其降血糖作用可归纳为两种机制:其一,与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开放,细胞内Ca2+浓度升高,加强糖等刺激B细胞释放胰岛素作用;其二,直接刺激或加强胰岛素释放,改善外周组织(肝脏、肌肉、脂肪等)对胰岛素抵抗的胰外作用。

适应证

用于饮食不能控制的轻、中度2型糖尿澳门皇冠真人网站。

临床应用

2.5毫克~10毫克/次,早饭后一次服;开始时每日服2.5毫克,然后根据情况逐增,但每日不超过15毫克,出现疗效后逐渐减至维持量,每日2.5~5毫克。一日量超过10毫克时,应分早晚两次服用。

不良反应

与甲苯磺丁脲相似,但本品为长效药物,更易发生严重低血糖反应,应从小剂量开始使用本品。有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可改饭后服药,从小剂量开始加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏、黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药并予以处理。

注意事项

本品禁用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及对磺胺过敏的澳门皇冠真人网站人、胰岛素依赖型糖尿澳门皇冠真人网站,非胰岛素依赖型糖尿澳门皇冠真人网站伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤、白细胞减少的澳门皇冠真人网站人。慎用于体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能不正常者、老人等。用药期间,应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管等。

用药禁忌

对磺胺及本品过敏者禁用。外科手术、妊娠期妇女、哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者、胰岛素依赖型糖尿澳门皇冠真人网站、非胰岛素依赖型糖尿澳门皇冠真人网站伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤、白细胞减少者禁用。

药物相互作用

酒精、西咪替丁、氯霉素、氟康唑、磺胺类药物和抗凝药可延缓降糖药的代谢,增加降糖作用。双香豆素类抗凝血药、水杨酸盐、贝特类降脂药、磺胺类药物可竞争降糖药与蛋白结合,增加降糖作用。β受体拮抗药增加低血糖危险,掩盖低血糖症状。噻嗪类利尿药、糖皮质激素、雌激素、苯妥英和利福平使降糖药的降糖效果降低,可能需要增加用药剂量。