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格列喹酮

格列喹酮
概述

格列喹酮(Gliquidone)系第2代口服磺酰脲类促胰岛素分泌剂,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性磺酰脲类受体结合,可诱导和刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,以降低血糖浓度,同时也增加外周组织(肌肉、肝脏、脂肪)对胰岛素的敏感性。在胃肠道吸收迅速,在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除,纵使在肝脏功能受损时亦如此,血浆半衰期为1.5小时,全部从血液中消除为16~24小时。

适应证

2型糖尿澳门皇冠真人网站合并轻至中度肾澳门皇冠真人网站者,但严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗。

临床应用

口服:开始30mg,早餐前及午餐前(或晚餐前)各1次,也可15mg,一日3次,三餐前服。1周后按需调整,必要时逐步加量。一般90~120mg/日,最大剂量不超过180mg/日。

不良反应

1.消化系统

(1)胃肠道症状发生率为1%,主要表现为恶心、上腹胀满及胃灼热感。

(2)极少见肝功能异常,可能出现胆汁淤积性黄疸。

2.代谢/内分泌系统

低血糖是最常见的不良反应,可表现为头痛、嗜睡、震颤、大汗、心动过速、面色苍白、焦虑、感觉迟钝、疲倦、注意力不集中、饥饿感、恶心、视物模糊等。严重低血糖可导致癫痫发作、偏瘫和昏迷。当存在下列一些危险因素时,发生更频繁:如不良饮食习惯、老年患者、剧烈或持久的运动、肝肾功能不全、虚弱或饮酒等。

3.血液

少见白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血、血小板减少等。这些反应通常是可逆的,但仍应注意。

4.中枢神经系统

很少见头痛。

5.皮肤

可引起皮肤过敏(0.35%),出现皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹、斑丘疹等。

注意事项

本品可以减弱澳门皇冠真人网站人对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用,治疗期间宜戒酒。同磺酰脲类。糖尿澳门皇冠真人网站合并轻至中度肾功减退者宜用本品。

用药禁忌

1.1型糖尿澳门皇冠真人网站患者禁用。

2.糖尿澳门皇冠真人网站昏迷或昏迷前期禁用。

3.糖尿澳门皇冠真人网站合并酸中毒或酮症患者禁用。

4.对本品或磺胺类、磺酰脲类药物过敏者禁用。

5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者禁用。

药物相互作用

酒精、西咪替丁、氯霉素、氟康唑、磺胺类药物和抗凝药可延缓降糖药的代谢,增加降糖作用。双香豆素类抗凝血药、水杨酸盐、贝特类降脂药、磺胺类药物可竞争降糖药与蛋白结合,增加降糖作用。β受体拮抗药增加低血糖危险,掩盖低血糖症状。噻嗪类利尿药、糖皮质激素、雌激素、苯妥英和利福平使降糖药的降糖效果降低,可能需要增加用药剂量。