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二氢麦角碱

二氢麦角碱
概述

二氢麦角碱(Dihydroergotoxine)为为α-受体阻断剂,可直接作用于中枢神经系统的多巴胺和5-羟色胺受体,具有阻断α-受体缓解血管痉挛,增强突触前神经末梢释放递质与突触后受体的激动作用,改善神经传递功能。本品还能增加脑血流量和脑对氧的利用,降低血管阻力,缩短脑血流循环时间,能使脑电图α波的频率加快,振幅增大。本品尚可以抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,减少ATP的分解,因而改善脑细胞的能量平衡,转移对葡萄糖的利用,使无氧代谢变成有氧代谢。

二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%,而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/分钟。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。有肾功能障碍的患者无需减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

适应证

适用于脑梗死、脑卒中及脑震荡后遗症症状改善,也可用于老年性退行性脑循环障碍及老年性痴呆症等。

临床应用

口服:2.5毫克/次,2次/日。

不良反应

严重不良反应为体位性低血压,故患者再注射必须卧床2小时以上。

注意事项

心率稍缓、轻中度肝功能不全者慎用。不推荐妊娠期及哺乳期妇女使用。用药前后及用药时应监测动脉血压。为避免发生体位性低血压,建议注射后卧床1.5小时左右。为减轻首关消除,建议舌下含服。静点速度要慢,静推速度也宜缓慢进行,防止血压骤然降低。

用药禁忌

禁用于对本品任一种成分过敏者,急、慢性精神澳门皇冠真人网站,有体位性低血压或低血压澳门皇冠真人网站史、严重心动过缓、心脏器质性损害、严重肝功能不全、肾功能减退者及孕妇。

药物相互作用

1.与CYP3A4的抑制剂合用,会使本品的血药浓度过高,建议避免合用。

2.与多巴胺类药物及激动剂、5-羟色胺类药物及激动剂合用,可能导致多巴胺与5-羟色胺在体内浓度增高,出现相叠加的血管收缩作用,可出现周围血管痉挛、四肢及其他组织缺血的危险。

3.与硝酸酯类药物合用,可能使后者血药浓度增高,且二者均具有血管舒张作用,可能导致血压偏低或过低。

4.抗凝药可能降低本品的药物活性。

5.与吩噻嗪类药物合用,可加重低血压反应。

6.与降压药合用,可能降低本品的活性,并加重低血压反应。