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地高辛

地高辛
概述

地高辛(Digoxin)选择性地与心肌细胞N+,K+-ATP酶结合而抑制该酶活性,使细胞质内ca2+增多,而增加心肌收缩力,可使心排血量增加,血流动力学改善。通过增强迷走神经张力而减慢心率。小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可减慢心室率。大剂量可抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。能提高浦肯野纤维的自律性,减慢房室结传导速度,导致房室结隐匿性传导增加。

适应证

主要适用于治疗充血性心力衰竭,也用于心房颤动、心房扑动、室上性心动过速。

临床应用

口服:成人,快速洋地黄化,总量为0.75~1.25mg,每6~8小时给0.25mg;缓慢洋地黄化,0.125~0.5mg/次,1次/日,共7日;维持量,0.125~0.5mg/日。静注:0.25~0.5mg/次,用葡萄糖注射液稀释后滴注。10岁以下患者用药请参照说明书。

不良反应

由于本药蓄积性小,一般停药1~2日,中毒表现即可消失。

1.常见

出现新的心律失常(可能中毒)、食欲缺乏或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能为房室传导阻滞)。

2.少见

视物模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质失调)、中枢神经系统反应(如抑郁或精神错乱)。

3.罕见

嗜睡、头痛、荨麻疹等皮疹(过敏反应)。

注意事项

老年、肝肾功能不全者需减量;严重不良反应主要由地高辛中毒引起,包括出现新的心律失常、视力模糊或“黄视”等,其中胃肠道症状为中毒的最早表现。用药期间要避免低血钾。用药期间应注意随访检查:血压、心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾、钙、镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。

用药禁忌

禁用于:对任何强心苷制剂中毒者;室性心动过速、心室颤动患者;梗阻型肥厚性心肌澳门皇冠真人网站(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)患者;预激综合征伴心房颤动或扑动者。

药物相互作用

1.与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。

2.与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用时,可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。

3.与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。

4.β受体拮抗剂与本品同用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓,但并不能排除用于单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心率。

5.与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高一倍,甚至达到中毒浓度,提高程度与奎尼丁用量相关,合用后即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,一般两药合用时应酌减地高辛用量。

6.与维拉帕米、地尔硫卓或胺碘酮同用,可引起严重心动过缓。

7.依酚氯铵与本品同用可致明显心动过缓。

8.血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂、螺内酯,均可使本品血药浓度增高。

9.吲哚美辛可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有洋地黄中毒危险,需监测血药浓度及心电图。

10.与肝素同用时,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。

11.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎,尤其是静脉注射钙盐时,可发生心脏传导变化和阻滞。

12.红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道吸收。

13.甲氧氯普胺因促进肠运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。