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氨茶碱

氨茶碱
概述

氨茶碱(Aminophylline)可解除支气管平滑肌痉挛。其解痉作用过去认为是由于抑制磷酸二酯酶的活性,减少环腺苷酸的分解,增加细胞内环腺苷酸的浓度所致,但其治疗剂量难以达到抑制磷酸二酯酶所需的茶碱浓度。新近研究表明,茶碱有抗炎作用,能抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和中性粒细胞释放的炎性介质,可拮抗腺苷引起的支气管平滑肌痉挛,能增强膈肌收缩力,故不仅对哮喘速发相有效,对哮喘迟发相作用更强。本品还有轻度的扩张冠状动脉和利尿作用。目前认为小剂量氨茶碱有效且安全。

适应证

用于①支气管哮喘和喘息性支气管炎,与β-受体激动剂合用可提高疗效。在喘息持续状态,常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗;②治疗急性心功能不全和心源性哮喘;③胆绞痛。

临床应用

口服:0.1~0.2g/次,3次/日;极量,0.5g/次,1g/日。小儿,每次3~5mg/kg,3次/日。静注:0.25~0.5g/次,1~2次/日;极量,0.5g/次。小儿每次2~3mg/kg。以50%葡萄糖注射液20~40ml稀释后缓慢静注(不得少于10分钟),或以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。

不良反应

常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退、头痛、烦躁、易激动、失眠等。少数患者可出现皮肤过敏反应。

注意事项

其中枢兴奋作用可使少数澳门皇冠真人网站人发生激动不鞍拿呕使谡嫒送劲失眠等,剂量过大时可发生谵妄、惊厥,可用镇静药对抗。

本品使用中个体差异大,最好做血药浓度监测。

用药禁忌

禁用于①对本品、乙二胺或茶碱过敏者;②急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用;③严重心律失常者;④活动性消化性溃疡。

药物相互作用

1.红霉素、罗红霉素、四环素类、依诺沙星、克拉霉素、林可霉素、环丙沙星、氧氟沙星等可降低氨茶碱清除率,增高其血药浓度。

2.苯巴比妥、苯妥英、利福平、西咪替丁、雷尼替丁等可刺激氨茶碱在肝中代谢,使其清除率增加;氨茶碱也可干扰苯妥英的吸收,两者血浆浓度均下降,合用时应调整剂量。

3.维拉帕米可干扰氨茶碱在肝内的代谢,增加血药浓度和毒性。

4.与锂合用可加速肾脏对锂的排出,因而锂的疗效下降。

5.咖啡因或其他黄嘌呤类药物可增加氨茶碱作用和毒性。

6.本品可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性,合用时后者的心脏毒性增强。

7.普萘洛尔可抑制氨茶碱的支气管扩张作用。

8.稀盐酸可减少氨茶碱在小肠吸收。酸性药物可增加其排泄,碱性药物减少其排泄。

9静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。