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阿替普酶

阿替普酶
概述

阿替普酶(Alteplase)是纤维蛋白溶酶激活剂,由527个氨基酸组成的蛋白质,可通过赖氨酸残基与血栓中的纤维蛋白结合,使循环血液中的纤维蛋白溶酶原激活转变为纤维蛋白溶酶,使纤维蛋白分解为降解产物,加速血栓溶解。体外试验证实,本品可抑制血小板活性,减少血小板的聚集和促使血小板解聚,抑制血栓的形成。给药后5分钟药物浓度降低50%,10分钟、20分钟后降至20%和10%,主要经胆汁由粪便中排泄。

适应证

用于急性心肌梗死和肺栓塞的溶栓治疗。

临床应用

发澳门皇冠真人网站6小时内,采用90分钟加速给药法,静注15mg,其后30分钟静滴50mg,剩余35mg在60分钟内滴完,最大剂量达100mg;发澳门皇冠真人网站6~12小时的患者,采用3小时给药法,静注10mg,其后1小时内静滴50mg,剩余40mg在2小时内滴完,最大剂量达100mg。用于急性大面积肺栓塞。静注10mg,90mg在2小时内滴注。用于缺血性脑卒中,必须在症状出现的3小时内给药,1次最大用量不超过90mg,10%静注,剩余的在1小时内滴注。

不良反应

本品不良反应较少。可有凝血障碍和出血、血细胞比容血红蛋白降低、注射部位出血。偶见心律失常、体温升高。罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。

注意事项

本品不适用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中者。使用剂量较大时,少数患者可出现出血现象,若发生严重出血,应及时停药,并输入新鲜血液。少数患者可出现过敏反应如头痛、恶心、呕吐、食欲减退等,严重者应立即停药,对发热者可口服对乙酰氨基酚退热,但不能应用阿司匹林和其他有抗血小板作用的解热药。用药期间监测心电图。

为防止效价降低,本品溶解时宜用少量注射用水溶解,不宜与葡萄糖溶液或注射用水稀释,也不宜与其他药物配伍应用,避免剧烈振摇。水溶液不稳定,需新鲜配制,已配制的注射液在室温(25℃)下不能超过8小时,低温(2~5℃)不可超过24小时,溶解后应立即应用,也不宜与其他药物配伍静脉滴注。

用药禁忌

禁用于出血性疾澳门皇冠真人网站、近10日内进行过大手术或发生严重创伤、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、未能控制的严重原发性高血压、急性缺血性脑卒中可能伴有蛛网膜下腔出血或癫痫发作、脑出血或2月内曾进行过颅脑手术等。

药物相互作用

1.与其他影响凝血功能的药物合用,可增加出血危险。

2.硝酸甘油可加快本品消除率,使血药浓度下降,冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、血管再闭塞的可能性增加。