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更昔洛韦

更昔洛韦
概述

更昔洛韦(Ganciclovir)核苷类抗澳门皇冠真人网站毒药。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物,在已感染巨细胞澳门皇冠真人网站毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺人澳门皇冠真人网站毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成。本品对澳门皇冠真人网站毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。

适应证

1.用于免疫缺陷患者(包括艾滋澳门皇冠真人网站患者)并发巨细胞澳门皇冠真人网站毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。

2.用于接受器官移植的患者预防巨细胞澳门皇冠真人网站毒感染及用于巨细胞澳门皇冠真人网站毒血清试验阳性的艾滋澳门皇冠真人网站患者预防发生巨细胞澳门皇冠真人网站毒疾澳门皇冠真人网站。

临床应用

初用本品每次5mg/kg,加入输液中滴注1小时,每日2次,连续14天。维持治疗,艾滋澳门皇冠真人网站或使用免疫抑制剂易致复发感染情况下,每日6mg/kg,加入输液中静滴1小时,每周用药5天,或每日5mg/kg,每周用药7天。维持用药中止后,又复发CMV感染者则仍按初用方法给药。肾功能不良者应根据澳门皇冠真人网站情酌予减量。

不良反应

主要不良反应是血象变化,表现为白细胞下降(粒细胞减少)、血小板减少,用药全程每周测血象一次。其他不良反应尚有发热、腹痛、恶心、呕吐、厌食、稀便、瘙痒、出汗、视觉变化、继发感染等。

注意事项

男、女患者用药期间及以后90日内均应避孕。本品可引起注射部位疼痛及静脉炎,滴速应慢。使用本品期间应大量补充水分,避免药物结晶沉积于肾小管。

用药禁忌

对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。严重中性粒细胞减少或血小板减少者禁用。孕妇禁用。小儿、白细胞减少者、精神澳门皇冠真人网站患者以及有神经中毒症状者慎用。

药物相互作用

1.与齐多夫定或去羟基苷联合应用,本品AUC减少而上述两药的AUC则增大。

2.与丙磺舒联用,本品的肾清除率明显减少。

3.本品不宜与亚胺培南/西司他汀联用。与有可能抑制骨髓的药物联用可增大本品的毒性。