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环吡酮搽剂

环吡酮搽剂
概述

环吡酮(ciclopirox)是吡啶酮的衍生物,被证实具有强大、广泛的杀灭真菌和真菌孢子作用。环吡酮对皮肤癣菌、酵母菌、丝状菌、放线菌和部分革兰阳性细菌均有效。其制剂有软膏剂、搽剂。环吡酮是羟基吡酮类抗真菌剂,其抗菌机制理是干扰真菌对大分子物质的摄取及储存。高浓度时可致胞膜通透性增加,细胞内容物外漏,继发细胞内呼吸受抑,细胞自溶死亡。原因在于:

1.环吡酮是很强的螯合剂。它可与真菌细胞核中的三价阳离子(铁离子、铝离子等)螯合后抑制微生物的离子依赖性酶系统(过氧化氢酶,过氧物酶细胞色素),破坏真菌细胞的功能代谢及物质转运,从而杀灭真菌及休眠期孢子。例如,通过抑制过氧化氢酶导致过氧化氢的累积,后者引发不可逆的细胞损伤,并最终导致细胞死亡。

2.环吡酮作用于真菌细胞的细胞核。而其他抗真菌药物多是作用于细胞膜,因此环吡酮在与其他药物的联合使用中既不产生交叉耐药又可提高疗效,是联合治疗的最佳配伍。3.在最低抑菌浓度,环吡酮可抑制金属离子和必需须氨基酸进入真菌细胞;在杀菌浓度,可通过螯合作用阻断细胞呼吸链,杀灭真菌及休眠期孢子。4.环吡酮在人体内可与体内金属离子结合成无毒的螯合物或被葡萄醛酸化成无毒的代谢物排出体外。因此,环吡酮的安全性很高。

适应证

用于指(趾)甲真菌感染。

临床应用

外用:治疗第1个月内,隔日于澳门皇冠真人网站甲上涂药,第2个月可减少至每周至少用药2次,第3个月起每周用药1次。

不良反应

不良反应有甲周红斑、接近指甲的皱褶部位红斑,指甲疾澳门皇冠真人网站(如形状改变、刺激、趾甲内向生长、变色和趾甲脱离等)、皮肤灼热和肌酸激酶升高等。少数患者可能会有皮肤发红和鳞屑现象。

注意事项

避免同时使用其他外用皮肤制剂。