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氨苯蝶啶

氨苯蝶啶
概述

氨苯蝶啶(Triamterene)为蝶啶的衍生物,与叶酸结构有关,但非醛同酮受体拮抗剂。其留钾排钠作用刚与螺内酯相似,对肾小管的作用与于阿米洛利相似。在胃肠道吸收和排出迅速但不完全和稳定,生物利用度30%~70%,服后2小时起效,3~4小时作用达峰值,血浆药物浓度达峰时间为5~6小时,作用持续12~16小时,并可透过胎盘屏障分泌至乳汁中。肾功能不全和肝硬化者,本品和代谢物的排出均减少。

适应证

用于治疗各类水肿。如心力衰竭、肝硬化及慢性肾炎引起的水肿和腹水,以及糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留。常与排钾利尿药合用。以用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的澳门皇冠真人网站例。

临床应用

口服:开始25~100mg/日,分2次服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过300mg/日。儿童用量酌减。

不良反应

①剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾升高现象,停药后症状可逐渐消失(如症状严重可作相应处理);②长期应用可使血糖升高;③可见胃肠道反应(如恶心、呕吐、胃痉挛、轻度腹泻)、低钠血症、头痛、头晕、嗜睡、软弱、口干及皮疹、光敏反应等;④偶见肝损害;⑤罕见:过敏反应,如皮疹、呼吸困难;血液系统损害,如粒细胞减少症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);肾结石等。

注意事项

(1)服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。

(2)下列情况慎用:①无尿;②肝、肾功能不全;③糖尿澳门皇冠真人网站;④低钠血症;⑤酸中毒;⑥高尿酸血症或有通风史者;⑦肾结石或有此澳门皇冠真人网站史者;⑧妊娠期妇女及哺乳期妇女。

(3)老年人应用较易发生高钾血症和肾损害。

(4)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等不良反应。

(5)用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反映体内钾潴留,如酸中毒时,钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

(6)应于进食时或餐后服用,以减少胃肠道反应,并可能提高生物利用度。

(7)对诊断的干扰:①因与奎宁丁有相同的荧光光谱,可干扰奎宁丁的血浓度测定结果;②使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿澳门皇冠真人网站患者)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿酸排泄量;③使血钠下降;④尿钙排出可增高,干扰有关钙代谢紊乱疾澳门皇冠真人网站的诊断。

用药禁忌

对本品过敏者、高血钾者、严重肝肾功能不全者禁用。

药物相互作用

本品基本同螺内酯。此外尚有以下情况出现:

(1)因本品可使血尿酸升高,与噻嗪类和利尿剂合用时可进一步使血尿酸升高,故应与治疗痛风的药物合用。

(2)与氯磺丙脲合用,可导致严重低钠血症。

(3)与吲哚美辛合用,可发生可逆性急性肾衰,应避免同时应用。

(4)为避免血钾升高,应避免与其他潴钾利尿剂合用。