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比索洛尔

比索洛尔
概述

比索洛尔(Bisoprolol)对β1受体有高度选择性,其亲和性较对β2受体强100倍,拮抗离体右心房β1受体作用比拮抗β2作用强30倍,选择性高于阿替洛尔3倍。作用高于阿替洛尔7倍,也高于美托洛尔、倍他洛尔和普萘洛尔,为高效价强度,不良反应较小的第3代β-B。澳门皇冠受试者输注异丙基肾上腺素前30分钟静脉注射本品2.5mg,能完全阻止前者所引起的血浆肾素活性增加。本品作用持续时间长,可维持24小时以上,一次剂量可致肾素的基础活性和刺激后活性下降达7天之久。

适应证

用于轻至中度原发性高血压、老年性高血压、心绞痛(劳力型心绞痛)、心律失常(快速性室上性心律失常、室性早搏)、缺血性心力衰竭和扩张性心肌澳门皇冠真人网站。

临床应用

口服:5~10mg/次,1次/日。

不良反应

类似其他β-肾上腺素受体阻断药出现的不良反应:

1.心血管系统

可有下肢水肿。少见胸闷、心悸,罕见低血压、心动过缓、心脏传导阻滞,对间歇性跛行或有雷诺现象的患者,服药初期,澳门皇冠真人网站情可能加重。原有心肌功能不全者也可能澳门皇冠真人网站情加剧。罕见心功能不全加重。

2.精神神经系统

可有嗜睡、麻刺感、四肢发凉、睡眠欠佳、多梦、抑郁等。少见乏力、头晕、头痛,罕见肌无力、肌痛性痉挛。

3.消化系统

罕见恶心、腹痛、腹泻、便秘。

4.代谢/内分泌系统

对伴有糖尿澳门皇冠真人网站的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。

5.皮肤

罕见红斑、瘙痒。

6.其他

偶见气道阻力增加及泪液减少,罕见肌肉痛,下肢水肿。

注意事项

应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。

用药禁忌

妊娠期和哺乳期妇女及支气管哮喘、心动过缓者禁用。

药物相互作用

其他抗高血压药物、胰岛素及口服降糖药会增加本品的作用。