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格拉司琼

格拉司琼
概述

格拉司琼(Granisetron)是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

适应证

适用于防治肿瘤放疗、化疗引起的恶心、呕吐。

临床应用

口服:1mg/次,2次/日。静注:3~6mg/次,于放疗或化疗前用。每日最高剂量不应超过9mg。

不良反应

患者对本品耐受性较好,主要不良反应为头痛,发生率为10%~15%;其他少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等;也曾观察到血压变化,但停药即消失,一般不需处理。未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。

注意事项

慎用于下列情况:中、重度肝损伤,先天性长QT综合征或存在发生QT间期延长风险(电解质异常、大剂量蒽环类治疗)的患者。

因本品减慢消化道运动,消化道运动障碍者慎用。

本品仅限用于化学药物引起强烈的恶心、呕吐。不应与其他药物混合于同一溶液中使用。

用药禁忌

对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。小儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。

药物相互作用

1.地塞米松可增强格拉司琼的药效,降低不良反应。

2.与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。

3.与甲氨蝶呤合用会导致毒性相加,有联合应用格拉司琼和高剂量甲氨蝶呤化疗导致心律失常(如QT间期延长、心动过缓)的报道。联合用药时应密切监测心电图,尤其是对已经接受多疗程甲氨蝶呤化疗的患者。