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H2受体阻断药

H2受体阻断药
概述

H2受体阻断药能选择性阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。本类药物大多口服吸收良好,部分药物有首关消除,大部分以原形经肾排出。

药理作用

本类药物能选择性阻断胃壁细胞的H2受体,抑制胃酸分泌,对五肽胃泌素、胆碱受体激动药及迷走神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的抑制作用。

另外,H2受体阻断药还具有免疫功能调节作用。研究发现,组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用,其机制与组胺作用于免疫活性细胞(特别是T细胞)的H2受体,使之产生一种组胺诱生的抑制因子(HSF)有关。西咪替丁等由于阻断T细胞的H2受体,减少HSF的产生,从而逆转组胺的免疫抑制作用。

适用范围

主要用于胃和十二指肠溃疡、胃肠道出血、胃酸分泌过多症、食管炎等;也可用于反流性食管炎,应激性溃疡等引起的胃酸分泌增多。

不良反应

偶致便秘、皮疹、恶心、呕吐腹泻、腹胀、皮疹、头痛、头晕等症状。静脉滴速过快,可使心率减慢,心收缩力减弱。西咪替丁副作用较多,长期大量应用可引起内分泌紊乱,男性可致阳痿、乳房发育等,女性可致溢乳。肾功能不良的老年人可出现精神错乱、幻觉等中枢症状。

注意事项

西咪替丁是肝药酶抑制剂,可抑制肝药酶,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔的代谢,合用时应适当调整以上药物的剂量。小儿和肝、肾功能不全者慎用西咪替丁和雷尼替丁,孕妇禁用。