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氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素
概述

氨基糖苷类抗生素因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是目前治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。

药理作用

氨基糖苷类所有成员都能作用于细菌体内的核糖体,抑制蛋白质的合成,并破坏细菌细胞膜的完整性。对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸椽酸杆菌属具有强大抗菌活性;对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;对各组链球菌左右微弱,对肠球菌和厌氧菌则耐药。链霉素有杀灭结核杆菌的作用。

适用范围

主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。尤其是对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、大肠埃希菌等常见革兰阴性杆菌有较长时间的抗菌后效应(PAE),故作为治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、烧伤感染及骨关节感染等。对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,单独使用氨基糖苷类治疗时可能失败,此时需要联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。

不良反应

氨基糖苷类的主要不良反应是肾毒性和耳毒性,尤其在儿童和老年人更易引起。

1.耳毒性

包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍主要表现为头晕、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,主要为眩晕;耳蜗听神经损伤主要表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋。前庭功能障碍多见于新霉素、卡那霉素、链霉素和庆大霉素;耳蜗听神经损伤多见于新霉素、卡那霉素和阿米卡星;其他品种也可引起耳毒性。由于妊娠期妇女注射本类药物可能导致新生儿听力受损,因此孕妇应禁用。

2.肾毒性

氨基糖苷类是诱发药源性肾脏衰竭的常见澳门皇冠真人网站因,通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等,严重时可发生氮质血症和导致肾功能降低。肾功能减退可使氨基糖苷类血浆浓度升高,又进一步加重肾功能减退和耳毒性。

3.神经肌肉麻痹

可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。可以使用新斯的明和钙剂对抗治疗。

4.变态反应

皮疹、发热、血管神经性水肿。

注意事项

对本类药物过敏者禁用。重症肌无力或帕金森澳门皇冠真人网站患者应尽量避免使用本类药物。本类药物毒性的产生与服药剂量和时程有关,也随药物不同而异,甚至在停药以后,也可出现不可逆的毒性反应。如果一旦发现功能紊乱的早期指征就立即停药。氨基糖苷类药物不可与其他有神经肌肉阻滞剂合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用时,可能增加耳毒性与肾毒性。与多黏菌素合用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在澳门皇冠真人指导下进行。)