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巴比妥类

巴比妥类
概述

巴比妥类是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无中枢抑制作用,用不同基团取代C5上的两个氢原子后,可获得一系列中枢抑制药。这些药产生中枢抑制强弱不等的镇静催眠作用。临床将此类药物可分为四类:①长效类,如苯巴比妥、巴比妥;②中效类:如巴比妥、异戊巴比妥;③短效类:司可巴比妥、海索巴比妥;④超短效类:硫喷妥钠等。

药理作用

巴比妥类对中枢神经系统有普遍性抑制作用。随剂量的增加,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇景拿呕使谡嫒送劲催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。过量可引起呼吸中枢麻痹而致死。

在非麻醉剂量时作用于γ-氨基丁酸(GABAA)A受体,主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。在没有GABA时,模拟GABA的作用,通过延长Cl-通道的开放时间,增加Cl-的通透性,使细胞膜超极化。此外,巴比妥类还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应,引起中枢抑制作用。

适用范围

1.小剂量巴比妥类药物可起镇静作用,缓解焦虑、烦躁状态;中等剂量可催眠,缩短睡眠入睡时间,减少觉醒次数和延长睡眠时间。由于该类药物容易产生耐受性和依赖性,不良反应较多,现已很少用于镇静催眠。

2.巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用,用于癫痫大发作和癫痫持续状态、小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。

3.麻醉及麻醉前给药,用于麻醉或缓解患者术前紧张情绪。

4.增强中枢抑制药作用。

不良反应

催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦,精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。长期连续服用巴比妥类,特别是苯巴比妥,可使肝脏药物代谢酶活性增高,使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性。成瘾后停药,出现戒断症状,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。此外,也会加速洋地黄类药物、苯妥英、口服抗凝药、三环类抗抑郁药和甾体激素的代谢。

注意事项

严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者、支气管哮喘、过敏、未控制糖尿澳门皇冠真人网站等患者禁用。妊娠和哺乳期,低血压,甲状腺功能低下,发热,贫血,出血性休克及老年精神并澳门皇冠真人网站患者慎用。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在澳门皇冠真人指导下进行。)