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苯二氮类

苯二氮类
概述

苯二氮类是1,4-苯二氮的衍生物。主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统(包括杏仁核、海马等)。脑内有两类神经元可影响情绪反应,并互相制约,去甲肾上腺素能神经元增加焦虑反应,而5-羟色胺能神经元则抑制之。苯二氮类药可增加脑内5-羟色胺水平,并增强另一种抑制性递质,γ-氨基丁酸(GABA)的作用。GABA可抑制去甲肾上腺素能神经元的作用。本类药物由于毒性小,临床用途多,已逐渐替代巴比妥类药,成为当前临床应用最广的镇静催眠药。

本类药物对中枢神经系统有着广泛的抑制作用,产生镇景拿呕使谡嫒送劲催眠和抗惊厥等作用。一般来讲,镇静与催眠并无严格的不同,常因剂量不同而产生不同的效果。小剂量时产生镇静作用,使患者安静,减轻或消除激动、焦虑不安等;中等剂量时可引起近似生理性睡眠;大剂量时可产生抗惊厥、麻醉作用。本类药物长期使用,几乎都可以产生耐受性和依赖性,突然停药可产生戒断症状,故应严格控制用药,避免长期使用。

药理作用

小剂量苯二氮类药物主要作用在边缘系统,对大脑皮层的影响较小。苯二氮类药物作用于GABA受体、苯二氮受体和氯离子通道的复合物,通过增强GABA的活性,进一步开放氯离子通道,使氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用:

1.抗焦虑作用

可以减轻或消除神经症患者的焦虑不鞍拿呕使谡嫒送劲紧张、恐惧情绪等。

2.镇静催眠作用

对睡眠的各期都有不同程度影响。

3.抗惊厥作用

可以抑制不同部位癫痫灶的放电不向周围扩散。

4.骨骼肌松弛作用

抑制脊髓和脊髓上的运动反射所致。

大剂量静脉注射时,可使心肌收缩力减弱,心排出量减少、反射性心跳加快。

适用范围

临床上这类药物主要用于下列情况:①焦虑症及各种功能性神经症;②治疗失眠;③癫痫,可与其他抗癫痫药合用;④各种原因引起的惊厥;⑤治疗酒精和巴比妥类药所致的戒断综合征;⑥临床麻醉中作为麻醉前用药、辅助用药和复合全麻的组成部分。

不良反应

苯二氮类药物毒性较小,安全可靠,常见的不良反应有:

1.过度镇静

可出现困倦、乏力、嗜睡、头晕,运动协调性降低,因此对从事快速反应的职业患者(如司机),可将药物集中于睡前服用,以免影响工作。大剂量可引起共济失调,吐字不清,暂时性遗忘和意识障碍,严重时可引起昏迷和呼吸抑制。

2.耐药和成瘾

不适当的长期服用可产生一定的耐药性和依赖性。突然停药可引起戒断症状如失眠、焦虑、激越、震颤等。因此应采取间断、交替、短期用药,避免骤然停药。

3.其他

如呼吸抑制、皮疹、性功能障碍、月经失调、致畸等。调整剂量,逐渐停药或换药。

注意事项

严重心血管疾澳门皇冠真人网站、重症肌无力、青光眼、肾澳门皇冠真人网站、药物过敏者等禁用。老年人、儿童和伴有严重躯体疾澳门皇冠真人网站的患者应慎用。长期用药者应在澳门皇冠真人网站情控制后,逐渐停药。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在澳门皇冠真人指导下进行。)