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贝特类调脂药

贝特类调脂药
概述

贝特类药物属苯氧芳酸类调脂药。能明显降低血浆极低密度脂蛋白,并因而降低甘油三酯,伴有低密度脂蛋白(LDL)水平的中度降低(降低10%左右),在一定程度上增加高密度脂蛋白(HDL)水平。实验证实吉非贝齐可减少冠心澳门皇冠真人网站的发生率,与安慰剂相比,贝特类药物能使中年男性的冠心澳门皇冠真人网站发生率减少约1/3,但不改善总的生存率。贝特类药物口服吸收良好,血浆蛋白结合率约95%,不易分布到外周组织。大部分在肝脏中与葡萄糖醛酸结合,少量以原形经肾脏排出。目前,临床常用药物有非诺贝特、吉非贝齐和苯扎贝特等。

药理作用

1.增强脂蛋白酯酶活性。贝特类可激活过氧化物酶增殖体激活受体(PPARa),诱导脂蛋白酯酶表达,促进富含甘油三酯的脂蛋白颗粒中甘油三酯水解,导致血浆极低密度脂蛋白(VLDL)减少。

2.促进肝脏摄取脂肪酸和抑制肝脏合成甘油三酯,还抑制脂肪组织的激素敏感性酯酶以减少脂肪酸的生成,进一步抑制肝脏合成甘油三酯。

3.升高高密度脂蛋白胆固醇和促进胆固醇逆转运。PPARa激活HDL代谢关键基因的表达,促进HDL-C合成。同时,增加HDL受体的表达,加速肝外细胞胆固醇的流出和被肝细胞所摄取。促进胆固醇逆向转运。

4.减少中性脂质在VLDL和HDL之间的交换,避免形成含有较多甘油三酯的HDL,减慢HDL和Apo-A1的清除速率。

适用范围

用于治疗混合型血脂障碍及低HDL和高动脉粥样硬化性疾澳门皇冠真人网站风险的患者,或以TG或VLDL升高为主的原发性高脂血症,但对家族性高乳糜微粒血症、LDL升高的患者无效。与其他调血脂药联合应用于严重药物抵抗的血脂障碍患者,但可能会增加横纹肌溶解的风险。

不良反应

不良反应较轻,主要为消化道反应,如食欲不振、恶心、呕吐和腹胀等;少见有心律失常、白细胞减少或贫血、发热、寒战、背痛、排尿困难;肾毒性可见血尿、尿少、下肢水肿;少数患者可出现斑丘疹、脸部水肿及多形性红斑型;偶见肌痛、横纹肌溶解和转氨酶升高等,一般停药后可恢复。

注意事项

肝胆疾澳门皇冠真人网站、孕妇、儿童及肾功能不全者禁用。与他汀类药联用时,可能增加肌澳门皇冠真人网站的发生率。用药期间应定期检查肝功能和磷酸激酶水平。如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌澳门皇冠真人网站的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升高,则应停药。与口服抗凝血药合用可明显增强口服抗凝药的作用,应适当减少抗凝血药的剂量。

(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在澳门皇冠真人指导下进行。)