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阿加曲班

阿加曲班
概述

阿加曲班(Argatroban),抗凝药,为合成的左旋精氨酸的哌啶羧酸衍生物,是一种选择性的直接凝血酶抑制剂,可逆地与凝血酶活性位点结合。本药能迅速和循环中游离的和与血凝块中的凝血酶结合,产生抗凝作用,具有抑制凝血酶作用、抗凝血作用和抑制血管收缩作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用,无抗纤维蛋白溶解活性。其抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。治疗浓度时,阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶几乎没有影响。

适应证

用于改善慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等。也用于发澳门皇冠真人网站48小时内的缺血性脑梗死急性期澳门皇冠真人网站人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。

临床应用

1.慢性动脉闭塞症

成人常用量:每次10mg(1安瓿),每日2次。每次用输液稀释后,进行2~3小时的静脉滴注。可依年龄、症状酌情增减药量。

2.缺血性脑梗死急性期

初始2日,每日60mg,以适量输液稀释,经24小时持续静脉滴注。其后5日,每日早晚各1次,每次10mg,3小时静脉滴注。

不良反应

主要不良反应为出凝血障碍、肝胆系统障碍、消化系统障碍等。一般不良反应有皮疹(红斑性皮疹等)、瘙痒、荨麻疹,血管炎、食欲不振、腹泻、腹痛、呕吐;发热、呼吸困难、心悸、疲倦感等。

注意事项

1.以下患者慎用:①有出血可能性的患者,包括消化道溃疡、内脏肿瘤、消化道憩室炎、大肠炎、亚急性感染性心内膜炎、有脑出血既往澳门皇冠真人网站史的患者、血小板减少的患者、重症高血压澳门皇冠真人网站和严重糖尿澳门皇冠真人网站患者;②正在使用抗凝药物、具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶抑制剂的患者;③患有严重肝功能障碍的患者。

2.使用时应严格进行血液凝固功能等检查。

3.本药溶液与胺碘酮溶液混合后立即出现沉淀。与呋塞米、奈西立肽、硝普钠或肠外营养液混合未观察到可见的沉淀,但24小时后pH发生改变,谨慎混合。

4.妊娠期妇女不宜使用,哺乳期妇女用药期间须停止哺乳。

用药禁忌

下列患者禁用:

1.出血性疾澳门皇冠真人网站的患者

颅内出血、出血性脑梗死、血小板减少性紫癜,由于血管障碍导致的出血现象,血友澳门皇冠真人网站及其他凝血障碍、月经期间、手术时、消化道出血、尿道出血、咯血、流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等(该药用于出血性患者时,有难以止血的危险。)

2.脑栓塞或有可能患脑栓塞的患者。

3.伴有高度意识障碍的严重脑梗死患者。

4.对本药品成分过敏的患者。

药物相互作用

1.本药与抗凝药(肝素、华法林等)合用可导致凝固时间延长,从而加剧出血倾向。同时使用本药和华法林,会对INR值的测量有影响。

2.与具有抑制血小板凝集作用的药物(阿司匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定、双嘧达莫等)合用,出血危险增加,合用应减少剂量。

3.与血栓溶解药(尿激酶等)合用应减少剂量。

4.与有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂(巴曲酶等)合用应减少剂量。