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阿那曲唑

阿那曲唑
概述

阿那曲唑(anastrozole),为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。绝经后妇女体内雌激素(主要为雌二醇)的主要来源为雄烯二酮,在外周组织中的芳香酶作用下转化为雌酮,雌酮再进一步转化为雌二醇。雌激素水平降低可使肿瘤体积缩小或延缓肿瘤生长。临床上用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。

适应证

适用于经他莫昔芬及其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的患者,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。也可用于绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

临床应用

每日口服一次,每次1片(1mg)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可无需调整剂量。

不良反应

最常见的不良反应是胃肠功能紊乱(包括厌食、恶心、呕吐和腹泻)、虚弱无力、热潮红、眩晕、困倦、头痛、皮疹。其他报道的不良反应有头发稀疏、阴道干燥或出血、肌肉疼痛和关节痛、骨折。常见失眠、抑郁、四肢水肿、淋巴水肿、咳嗽、呼吸困难和高血压。

有缺血性心脏澳门皇冠真人网站澳门皇冠真人网站史的女性患者心血管风险增加,使用该药时应警告患者。一些患者用药后,出现肝药酶异常、肝炎、血栓栓塞和总胆固醇升高。罕见的不良反应有多形性红斑和Stevens-Johnson综合征,过敏反应(包括血管神经性水肿和过敏)也有发生。

患有骨质疏松或有骨质疏松风险的患者应在治疗前进行骨密度评估,并在治疗开始后定期检查骨密度。密切监测以便及时进行骨质疏松的治疗和预防。

注意事项

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害患者,尚无有关应用本药的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。

3.使用本药可能出现倦睡现象,驾车和操作机械时应特别注意。

4.本药用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

5.运动员慎用。

用药禁忌

本药禁用于以下情况:已知对本药及其制剂辅料高度敏感的患者;绝经前妇女;妊娠期或哺乳期妇女;有严重肾损害的患者(肌酐清除率<20ml/min);有中到重度肝损害的患者。

药物相互作用

1.含有雌激素的疗法可降低本药之疗效,故不宜同本药合用

2.与华法林合用,不影响华法林的药代动力学和抗凝血活性。

3.本药与经细胞色素CYP450参与介导代谢的其他药物合用时,不会发生明显的临床抑制作用。

4.他莫昔芬可能降低本药的药理作用,故不应同本药合用。