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埃克替尼

埃克替尼
概述

埃克替尼(Icotinib),为新型靶向生物制剂,是一种强效、高选择性的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其是能够进入细胞内的小分子化合物,它与表皮生长因子受体ATP酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断表皮生长因子受体的信号传导通路,阻断肿瘤细胞生长和进展的关键过程。可以广泛抑制人肿瘤细胞的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性,对既往接受过化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)具有确切的抗肿瘤效应。

适应证

1.适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

2.单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

3.不推荐本药用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

临床应用

1.推荐剂量为每次125mg(1片),每天3次。口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。

2.患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响,故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

3.特殊人群:目前尚无针对儿童或孕妇的临床研究结果。针对老年患者及肝、肾功能不全患者尚不明确。

不良反应

1.最常报告的不良反应为皮疹、腹泻和转氨酶升高,尚可见口腔溃疡、恶心,白细胞下降。

2.消化系统:常见不良反应包括食欲不振、呕吐和腹痛;少见不良反应包括便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀;罕见不良反应为溃疡性口炎。

3.肾功能:少见不良反应包括尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白细胞升高、尿常规异常、尿素氮升高、排尿疼痛、肾功能损害。

4.肝功能:少见不良反应包括胆红素升高和谷氨酰转肽酶(GGT)升高。

5.呼吸道、胸部:少见不良反应包括咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺澳门皇冠真人网站(ILD)。

6.皮肤和皮下组织:少见不良反应包括甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合征、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水疱、四肢皲裂和色素沉着。

7.眼疾:罕见不良反应包括眼痛和干眼澳门皇冠真人网站。

8.血液系统:少见不良反应包括白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血、舌部淤血。罕见不良反应有白细胞增多。

9.神经系统:罕见不良反应包括失神和嗜睡。

10.实验室检查:少见不良反应有低钠血症和血糖升高。

11.其他少见不良反应还有疼痛、乏力(I-III级)、发热、头晕、胸闷、过敏、四肢麻木、头痛、味觉改变、下肢水肿、心包积液、心悸、牙齿脱落、肢端肿胀、阳痿,低血压和指端麻木。

注意事项

1.少数患者出现一过性肝转氨酶升高,因此,建议定期检查肝功能,特别是在用药的前一个月内。肝转氨酶轻度升高的患者应慎用本品。中度或以上转氨酶升高的患者需暂停用药,监测转氨酶直至转氨酶升高缓解或消失可恢复用药。

2.如出现以下情况,应即刻就医:新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。

3.对驾驶及操纵机器能力的影响:在本品治疗期间,可出现乏力的症状,因此在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。

用药禁忌

已知对本药活性物质或任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。

药物相互作用

在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用:CYP2C19诱导剂(如氨鲁米特)和CYP3A4诱导剂(如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类);CYP2C9底物(如华法林)和CYP3A4底物(如苯二氮类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等)。