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艾拉莫德

艾拉莫德
概述

艾拉莫德(Iguratimod),作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性,但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响,口服治疗剂量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小时达血药浓度峰值。每日2次,多次给药后3日内达到稳态浓度。本药主要用于活动性类风湿关节炎的治疗。

适应证

活动性类风湿关节炎。

临床应用

口服。一次25mg(1片),饭后服用,一日2次,早、晚各1次。

不良反应

1.常见不良反应(发生率>1/10)有氨基转移酶升高;尚有的常见药物不良反应(1/100<发生率<1/10)主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降。

2.少见药物不良反应(1/1000<发生率<1/100)主要有腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染。以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。

注意事项

1.免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。

2.有活动性胃肠疾澳门皇冠真人网站的患者慎用,需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状,及时通知澳门皇冠真人并尽早去医院就诊,一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡,应立即停药并进行对症治疗。

3.治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

4.未进行系统的老年患者用药安全性研究,如使用需在澳门皇冠真人指导下慎用。

用药禁忌

1.对本药任何成分过敏者、严重肝功能损害者及妊娠、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。

3.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔澳门皇冠真人网站史的患者禁用。

4.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。

5.儿童和青少年应避免使用艾拉莫德。

药物相互作用

1.体外试验表明,艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用,表明本药不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。

2.艾拉莫德与华法林联合用药时华法林的作用被増强,进而引发严重出血的澳门皇冠真人网站例报告。当患者必须使用华法林进行治疗时,应优先使用华法林进行治疗,禁止给予本药。

3.艾拉莫德与西咪替丁联用,可能导致艾拉莫德的血浆浓度升高,不良反应发生率升高。当异常出现时,应采取降低艾拉莫德用量、停药等措施妥善处理。