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艾瑞昔布

艾瑞昔布
概述

艾瑞昔布(Imrecoxib),为非甾体类抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外试验显示,艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性,对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1(COX-1),其对环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛,略强或相当于美洛昔康,但低于塞来昔布。主要用于缓解骨关节炎的疼痛症状。

适应证

本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

临床应用

口服成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。餐后用药。

不良反应

常见药物不良反应(发生率>1%)有:上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有:腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼烧感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、水肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。

注意事项

1.心血管风险:本品可能使严重心血管血栓事件、心肌梗死和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有非甾体类抗炎药(NSAIDs)可能都具有相似的风险。这种风险可能随药物使用时间的延长而增加。有心血管疾澳门皇冠真人网站或心血管疾澳门皇冠真人网站危险因素的患者,其风险更大。本品禁用于冠状动脉搭桥术(CABG)围手术期的疼痛治疗。

2.胃肠道风险:非甾体类抗炎药(NSAIDs)包括本品,使严重胃肠道不良事件的风险增加,包括胃或肠道的出血、溃疡和穿孔,其风险可能是致命的。这些事件可以发生在用药期间的任何时间,并且可以没有警示症状。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。

3.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

用药禁忌

以下患者禁用:

1.有生育要求患者。

2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。

3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

5.有应用非甾体类抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔澳门皇冠真人网站史的患者。

6.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

7.重度心力衰竭患者。

8.孕妇、产妇、哺乳期及育龄期妇女和治疗期间有生育要求的妇女应禁用本品。

9.儿童和青少年应禁用本品。

药物相互作用

1.避免与其他非甾体类抗炎药,包括选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂合并用药。

2.体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时,对主要经细胞色素氧化酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱(IC50>50μM)。