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安吖啶

安吖啶
概述

安吖啶(Amsidine),为合成的吖啶衍生物中筛选出来的抗肿瘤新药,具有广谱的抗瘤活性、免疫抑制和抗澳门皇冠真人网站毒作用。是继蒽环类、阿糖胞苷后又一种治疗急性粒细胞白血澳门皇冠真人网站有效的药物,对急性粒细胞白血澳门皇冠真人网站的缓解率为50%;与大剂量阿糖胞苷(Ara-C)、6-硫代鸟嘌呤(6-TG)、依托泊苷(Vp-16)等联合治疗晚期急性粒细胞白血澳门皇冠真人网站可提高疗效。对蒽环类和Ara-C已产生耐药性的患者,改用本药仍有缓解作用,无交叉耐药性。本药口服后吸收慢而差,通常静脉给药。本药吸收后广泛分布于肝、脾、肾,心和肺中。在肝脏内浓度最大,主要以代谢物吸收形式存在,在脑脊液中最低。

适应证

对急性白血澳门皇冠真人网站和恶性淋巴瘤有效。对蒽环类和阿糖胞苷产生耐药的患者无明显交叉耐药性,部分患者仍有效。也可用于治疗乳腺癌。

临床应用

静脉滴注:急性白血澳门皇冠真人网站,按体表面积一次75mg/m2,一日1次,连用7天;最大耐受剂量是150mg/m2。实体瘤,按体表面积一次75~120 mg/m2,3~4周一次,总量500~700mg/m2为一周期。

不良反应

可见恶心、呕吐(轻中度)、口腔炎(轻度至致命)、皮疹和脱发。骨髓抑制常为剂量限制性,可能较严重。可能出现全细胞减少和出血。癫痫大发作、肾功能不全、肝毒性和心脏毒性也有报道。

注意事项

1.有肝肾疾澳门皇冠真人网站患者慎用本药,并需要做剂量调整。

2.本药有刺激性,可导致静脉炎和局部组织坏死,尤其是使用高浓度时。严格掌握剂量,在用药期间应监测澳门皇冠真人网站情变化,及时调整剂量。

3.每次使用时,以5%的葡萄糖150ml以上稀释药液,静脉点滴1小时,并及时更换注射部位。

药物相互作用

1.与利尿药或肾毒性药物如氨基糖苷类抗生素合用时,产生低血钾,理论上可能增加本药的心脏毒性。

2.凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响安吖啶的药动学参数。

3.本品与Ara-C、Vp-16合用能增强疗效。

4.与氯化钠注射液和其他含氯的溶剂存在配伍禁忌,主要由于其盐酸盐在水溶液的溶解度小。

5.安吖啶注射液未经稀释应避免接触塑料制品,包括注射器,最好用玻璃注射器吸药。安吖啶注射液未稀释前应避免与皮肤或黏膜直接接触,以防止可能发生的组织刺激性。