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安非他酮

安非他酮
概述

安非他酮(Amfebutamone),也称丁胺苯丙酮,为氨基酮类抗抑郁药。对去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺再摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。适用于其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁患者的治疗。本品的抗抑郁作用机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用有关。

适应证

用于治疗抑郁症。

临床应用

1.口服,用药时从小剂量开始,起始剂量为一次75mg,一日2次(早、晚各一次);服用至少3天后,根据临床疗效和耐受情况,可逐渐增大剂量到一次75~100mg,一日3次(早、中、晚各一次);在加量过程中,3日内增加剂量不得超过一日100mg。

2.作为抗抑郁药,本品通常需要服用4周后才能出现明显的疗效,如已连续使用几周后仍没有明显疗效,可以考虑逐渐增加至每日最大剂量450mg,但每次最大剂量不应超过150mg,两次用药间隔不得少于6小时。

不良反应

开始使用安非他酮时常出现激越、焦虑和失眠。其他相对常见的不良反应包括发热、口干、头痛/偏头痛、头晕、恶心/呕吐、尿频、便秘、震颤、出汗和皮疹。

注意事项

1.不可与其他含有盐酸安非他酮的药物联合使用。安非他酮的推荐剂量为不超过300mg/d,450~600mg/d的癫痫发生率会增长近十倍。突然给药或增大剂量均会增加癫痫的发生,可在治疗过程中发生,也可在获得稳定剂量后的几周后出现。此外,许多因素均可导致癫痫发作的可能性增加,因此应用安非他酮时还应考虑到个体因素、临床情况以及协同用药等情况。

2.有近期心肌梗死史或不稳定心脏澳门皇冠真人网站、肝或肾功能损害者及CNS肿瘤的患者慎用。

3.正在使用降糖药或胰岛素治疗的糖尿澳门皇冠真人网站患者不宜使用本品。

4.服药期间不宜驾驶或操作机器。

用药禁忌

1.对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

2.18岁以下儿童不宜用。

3.有癫痫或惊厥史、贪食症或厌食症者禁用。

4.禁用于突然停用乙醇或苯二氮类药物的患者。

5.不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天。

药物相互作用

1.有些药物可以诱导安非他酮的代谢,如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英;有些药物可以抑制安非他酮的代谢,如西咪替丁,合用时应注意调整剂量。

2.本品与降低癫痫发作阈值的药物,如:抗精神澳门皇冠真人网站药物、抗抑郁药物、茶碱、全身应用类固醇等合用时,应谨慎。

3.与左旋多巴合用时,不良反应发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应谨慎,从最小剂量开始使用,逐渐加量。

4.安非他酮及其代谢产物是CYP2D6的抑制剂。与经CYP2D6代谢的抗抑郁药物,如去甲替林、米帕明、地昔帕明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林;抗精神澳门皇冠真人网站药,如氟哌啶醇、利培酮、甲硫达嗪;β-受体阻断剂,如美托洛尔;Ic类抗心律失常药物,如普罗帕酮,哌氟酰胺;合用时应当使用最小剂量。正在使用CYP2D6酶代谢药物治疗的患者服用本药时,应当考虑减少原来药物的剂量,特别是那些治疗指数窄的药物。

5.与吡唑坦合用增加出现幻觉的风险,应注意。