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氨苯砜

氨苯砜
概述

氨苯砜(dapsone),为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似。本药也可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本药还具有免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。麻风杆菌长期单用本药治疗,易产生耐药。临床主要用于治疗各型麻风,近年也尝试用于系统性红斑狼疮、银屑澳门皇冠真人网站、带状疱疹等澳门皇冠真人网站的治疗。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未见增加;快乙酰化型患者用药时也需要调整剂量。

适应证

本药与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗;也用于系统性红斑狼疮、银屑澳门皇冠真人网站、痤疮、带状疱疹等的治疗。

临床应用

1.治疗麻风:口服。成人一次50~100mg,每日一次,或按体重一次0.9~1.4mg/kg,每日100~200mg,可于开始每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100mg。由于本药有蓄积作用,故每服药6日停药1日,每服药10周停药2周。必要时可与利福平每日600mg联合应用。小儿剂量一日0.9-1.4mg/kg。

2.治疗红斑狼疮:一日100mg,连用3~6个月;

3.治疗带状疱疹:一日3次,一次25mg,连用3~14日;

4.治疗糜烂性扁平苔藓:一日50mg,连用3个月;

5.治疗痤疮:一日50mg;

6.治疗银屑澳门皇冠真人网站或变应性血管炎一日100~150mg。

以上治疗亦均遵循服药6日,停药1日的原则。

不良反应

常见不良反应是与剂量相关的溶血作用和正铁血红蛋白血症;还会使皮疹和瘙痒症状加重,但是严重的皮肤过敏反应,如斑丘疹、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎等很少出现,固定性药疹会发生;还可能发生“氨苯砜综合征”,出现于治疗后的4~8周,表现类似单核细胞增多症。氨苯砜治疗皮肤澳门皇冠真人网站时,会出现伴运动功能障碍(丧失)的外周神经澳门皇冠真人网站变。其他不常发生的不良反应包括恶心、呕吐、厌食、头痛、肝炎、失眠、精神澳门皇冠真人网站以及心动过速。

注意事项

1.下列情况应慎用本品:严重贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症,肝、肾功能减退,胃与十二指肠溃疡及有精神澳门皇冠真人网站史者。

2.用药前后应定期检查血常规、G-6PD及肝、肾功能。

3.交叉过敏:砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外,对磺胺类、呋噻米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本药发生过敏。

4.快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低,需调整剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高,亦需调整剂量。

用药禁忌

对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

药物相互作用

1.与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类,使砜类药物血浓度高而持久,易发生毒性反应。合用时需调整本药的剂量。

2.利福平可诱导肝药酶的活性,使本药血药浓度降低1/10~1/7,故服用利福平的同时或以后应用本药时需调整剂量。

3.本药不宜与骨髓抑制药物合用,可加重白细胞和血小板减少的程度,必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。

4.本药与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。

5.与甲氧苄啶合用时,两者的血药浓度均可增高。

6.与去羟肌苷和抗酸药合用时可减少本药的吸收,因此如两者必须同用时应至少间隔2小时。